搜索结果: 1-15 共查到“药学 骨架”相关记录37条 . 查询时间(0.098 秒)
“新型可变形骨架”或将开辟药物研发新路径（图）
药理学 药物研发 精神疾病
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2024/4/9
2024年3月28日，中国科学院分子细胞科学卓越创新中心研究员汪胜、上海科技大学iHuman研究所研究员程建军、中国科学院上海药物所研究员徐华强合作，提出了一种多靶点、多功效药物的设计新方法，基于可变形骨架的化学信息学方法（FSCA），为针对复杂精神疾病的药物开发开辟了一条新路径。相关研究成果在线发表于《细胞》。
上海药物所合作提出多靶点、多功效药物设计新——“能屈能伸”可变形骨架，“多效多能”新化学分子（图）
靶点 药物设计 骨架 化学分子
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2024/4/14
2024年3月28日， 中国科学院上海药物研究所徐华强研究组联合中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组，上海科技大学iHuman研究所程建军研究组，于国际学术期刊cell发表题为“Flexible scaffold-based cheminformatics approach for polypharmacological drug design”的研究论文。该研究综合运用化学信息学、结构生...
中国科学院上海药物所等在螺环丙烷骨架的不对称合成研究方面取得进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 药物分子
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2023/12/5
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活化...
海南大学药学院罗海彬教授团队：高活性药物新骨架发现关键技术获得重要进展（图）
罗海彬教授 海南大学药学院 高活性药物
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2023/6/19
创新药物先导结构发现和优化效率低下是当前困扰新药研发的核心问题，当前是事关创新药物研究成败的关键。而先导结构发现和优化效率与两个科学问题直接相关，分别是：1）如何实现药物对靶标结合强度的快速和精准预测？亟待建立药物设计新方法或新技术，从海量的化学空间中快速并精准获取高活性且结构新颖的先导结构；2）如何提高药物对靶标选择性以降低剂量限制性毒性？亟待采用药物设计新方法探索对靶标选择性有重要影响的结构要...
海南大学药学院靶向药物设计与发现团队：新骨架药物的高效发现上获得重要进展（图）
海南大学药学院 药物设计 化合物
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2023/6/19
新骨架先导结构的发现是创新药物研究中非常重要的一环。目前，天然产物、高通量筛选、虚拟筛选、组合化学等为创新药物研究提供了丰富多样的化合物样本库，但不足以满足特定靶标对化学结构的精细需求。为此，药学院靶向药物设计与发现团队利用自主发展的基于自由能微绕（FEP，Free Energy Perturbation）的药物设计方法并结合药物设计基本理论，成功发展了一种基于自由能微扰的“骨架跃迁”新方法。该方...
中科院上海药物研究所杨伟波课题组发现了一种高效、高立体选择性合成多取代的丁二烯骨架的方法，并采用仿生模块化的策略，成功实现了多取代丁二烯大环内酰胺化合物的构建。相关成果于2020年4月30日在线发表于Journal of the American Chemical Society杂志。研究表明，这类新型的大环内酰胺可以增强多药耐药的KBV200细胞对抗肿瘤药物长春瑞滨的敏感性，逆转倍数最高可以达到...
中国科学院上海药物研究所研究员张继稳团队以环糊精金属有机骨架（CD-MOF）为模板，合成了稳定的Ag NPs，实现了更高的抗菌活性，功能化修饰后能有效促进止血和伤口愈合。该研究以生物相容性材料CD-MOF为模板，利用CD-MOF中直径为1.7纳米的微小空间，限制Ag NPs的生长，合成了负载有超细Ag NPs的CD-MOF（Ag@CD-MOF）。与现有的Ag NPs产品相比，Ag@CD-MOF具有...
中国科学院上海药物研究所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
中国科学院上海药物研究所 C–H键活化 螺环骨架
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2019/7/18
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用研究。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体...
近日，国际著名学术刊物Angew. Chem.(《德国应用化学》)刊文报道了南开大学一项“抗癌干细胞药物化学”研究的最新突破。我校药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯(Ovatodiolide)骨架的高效化学合成，并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞，具有药物开发潜力。癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转移的根源。靶向CSC有望给癌症治疗带来革...
近日，南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦团队首次实现了抗癌天然产物防风草内酯骨架的高效化学合成，并实验确证了该类化合物可选择性杀灭肝癌干细胞，具有药物开发潜力。相关研究成果发表于《德国应用化学》。癌症干细胞（CSC）是很多癌症复发和转移的根源，靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性进步，因此，临床上对靶向癌症干细胞的药物具有迫切需求。然而, 研究人员发现，抗CSC的化合物很难找到, ...
中山大学药学院王洪根教授发表药物骨架合成新成果（图）
中山大学药学院 王洪根 药物骨架合成 新成果
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2017/3/9
近日，中山大学药学院王洪根教授与中国科学院大连化学物理研究所李兴伟研究员合作，发展了一种以简单易得的偕二氟烯烃为偶联砌块，通过Rh(III)催化的C-H键活化反应及其串联反应高效构建单氟和双氟取代杂环的新方法。研究成果发表在国际著名期刊J. Am. Soc. Chem.杂志上（论文链接：http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.7b00118）。吴家强特聘...
新型糖肽骨架实现对跨膜受体的荧光检测（图）
新型糖肽骨架 跨膜受体 荧光检测
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2014/9/22
细胞表面存在不同种类可识别糖的跨膜受体，并可选择性地与糖类物质作用从而诱发一系列生理及病理学事件。因此，设计并合成可与此类受体高亲和力结合的糖衍生物将有利于靶向释药及特异性疾病标记体系的发展。
凝胶骨架型控释制剂水化动力学合作研究取得进展（图）
凝胶骨架型 控释制剂水 动力学 研究进展
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2013/8/20
凝胶骨架片是最为常见的一类口服缓控释制剂，以羟丙甲纤维素（HPMC）凝胶骨架的应用最为广泛。凝胶骨架的水化动力学主要包括骨架的溶胀与溶蚀等过程，决定了制剂的释药特征。对于不同溶解性的药物，溶胀与溶蚀的贡献也不同，而凝胶骨架释药机制的现有研究多为经验数学模型，其水化过程中内部结构的动态变化规律尚不明晰。
氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放
氢溴酸高乌甲素 凝胶骨架片 体外释放
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2013/9/3
为了减少给药次数，方便患者，并提高镇痛效果，制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片，优化制剂处方，并探讨释放机制。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料，乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片，考察各因素对药物释放度的影响，筛选优化处方，并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量，微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象...
