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氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放
氢溴酸高乌甲素 凝胶骨架片 体外释放
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2013/9/3
为了减少给药次数，方便患者，并提高镇痛效果，制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片，优化制剂处方，并探讨释放机制。方法 以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料，乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片，考察各因素对药物释放度的影响，筛选优化处方，并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量，微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象...
LC-MS方法研究氢溴酸高乌甲素在小鼠体内的药代动力学(英文)
氢溴酸高乌甲素 HPLC-MS 药代动力学
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2011/8/1
本文建立了一种快速、灵敏的LC-MS法用于检测小鼠血浆中的高乌甲素浓度。采用ESI源和多反应监测 (MRM) 的方式进行检测, 所选用的高乌甲素和内标延胡索乙素的反应离子对分别为m/z 585 → 535和m/z 356 → m/z 192。该方法在3.0～2 000.0 ng·mL−1浓度内线性关系良好, 定量下限为3.0 ng·mL−1, 日内和日间精密度 (RSD) ...
超声波对氢溴酸高乌甲素透皮吸收的影响
高乌甲素 氢溴酸 超声波 透皮吸收
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2013/10/25
研究超声波对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响。方法分别制备氢溴酸高乌甲素饱和水溶液和卡波姆934凝胶，并在给药前用800 kHz的超声波对体外大鼠皮肤进行处理，采用Franz型透皮扩散池测定，并与被动吸收比较其吸收速率及累积吸收量。结果与被动吸收相比，超声波对于药物透皮吸收具有明显的促透作用，而且对水溶液的促进作用大于凝胶剂。结论超声波对氢溴酸高乌甲素有较好的促渗作用。
氢溴酸高乌甲素是国内首创的非成瘾性镇痛新药。被卫生部药政局推荐为“癌症病人三阶梯止痛疗法”的轻、中度镇痛药。目前有原料及制剂产品高乌甲素(原料)，氢溴酸高乌甲素(原料)、片剂(5mg、10mg两种规格)、针剂(1ml4mg、2ml8mg两种规格)。现因市场需求的不断增大，需对车间进行易地改造，并通过GMP认证。主要技术指标：研究表明氢溴酸高乌甲素镇痛强度是氨基比林的7倍，与杜冷丁相比镇痛效果相当。...