搜索结果: 16-30 共查到“基础医学 抑制剂”相关记录136条 . 查询时间(0.207 秒)
葡萄糖转运蛋白1抑制剂BAY-876微晶的制备及体内抗肿瘤作用检测
肝细胞癌 葡萄糖转运蛋白 BAY876 微晶制剂
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2020/9/1
制备Ⅰ型葡萄糖转运蛋白(glucose transporter-1,GLUT-1)抑制剂BAY-876的微晶制剂,测定其药剂学特性,并利用裸鼠肝脏原位肿瘤模型确定BAY-876微晶制剂的长效-缓释特性与抗肝细胞癌(Hepatocellular carcinoma,HCC)的活性。方法 建立HCC细胞在裸鼠肝脏原位的肿瘤模型,对动物行灌胃给药,连续3 d给予BAY-876后解剖肝脏拍照并进行PET/...
乳腺癌干细胞相关信号通路及其抑制剂的研究进展
乳腺癌 乳腺癌干细胞 信号通路 抑制剂
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2020/8/25
乳腺癌干细胞是乳腺癌组织中少数具备自我更新能力与多向分化潜能的细胞，与乳腺癌的发生发展密切相关。目前，乳腺癌治疗后易转移、易复发与乳腺癌干细胞的存在相关。乳腺癌干细胞信号通路在激活乳腺癌细胞功能、乳腺癌调控细胞分化以及控制乳腺癌细胞分裂方面起着关键作用，打破其平衡状态将导致乳腺癌细胞失控性增长及肿瘤发生。针对相应通路进行阻断性靶向治疗可能成为乳腺癌治疗的新视角。全文主要就乳腺癌干细胞相关信号通路及...
PD-1/PD-L1抑制剂在晚期NSCLC免疫治疗中的应用研究进展
PD-1 PD-L1 非小细胞肺癌 免疫治疗
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2020/12/10
相关研究表明，程序性死亡分子-1（PD-1）及其配体（PD-L1）抑制剂在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）免疫治疗方面具有良好的临床效果。CheckMate017/057、KEYNOTE001/010、OAK、PACIFIC等研究为PD-1/PD-L1抑制剂对晚期NSCLC患者一二线治疗奠定了基础；基于CheckMate078研究，首个PD-1抑制剂Nivolumab在国内上市。PD-1/PD-L1...
中国科学院上海药物研究所PARP抑制剂研究开发取得阶段性进展
中国科学院 PARP抑制剂 临床试验 盐酸美呋哌瑞
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2016/12/26
PARP抑制剂是个性化抗肿瘤药物的典型代表之一。2016年，中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂（希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞）被授予临床试验批件，标志着该所在PARP抑制剂研究开发中取得阶段性进展。
2016年9月26日，《Scientific Reports》在线发表了中国科学院生物物理研究所张荣光课题组与复旦大学陆路课题组合作的研究论文，题为“Rational improvement of gp41-targeting HIV-1 fusion inhibitors: aninnovatively designed Ile-Asp-Leutail with alternative conf...
中国科学院上海药物研究所c-Met抑制剂疗效监控标志物研究取得新进展
中国科学院上海药物研究所 抑制剂 药
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2015/11/5
近年来，基于病人遗传特征的个体化治疗已经成为肿瘤靶向治疗的核心，也是“精准医疗”的重要组成部分。其中，蛋白激酶抑制剂已经在肿瘤癌基因分子分型的指导下，在肿瘤的临床治疗中取得了巨大成功。然而，随之而来的是广泛频发的激酶抑制剂耐药问题，造成临床响应率低、肿瘤易复发，已经严重制约了蛋白激酶抑制剂的临床疗效。据此，开发疗效监控标志物，及时评判药物疗效以甄别获益人群，并实时监控耐药发生已经成为当下的研究重点...
选择性磷酸酶抑制剂Salubrinal对急性百草枯中毒大鼠肺组织细胞自噬和凋亡的影响
中毒 百草枯 Salubrinal 自噬 凋亡 磷酸酶抑制剂
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2014/10/17
观察选择性磷酸酶抑制剂 Salubrinal 治疗对急性百草枯 （PQ） 中毒大鼠肺组织细胞自噬和凋亡的影响， 并探讨其治疗机制。方法 将 200 只 Wistar 大鼠按计算机生成的随机排列表分为 4 组， 每组 50只。 一次性灌胃 40 mg/kg PQ 溶液 1 mL 制备 PQ 染毒模型， 之后每日 1 次腹腔注射 1 mL 生理盐水 （NS） ； 对照组一次性给予 1 mL NS 灌胃...
探讨人硫酸酯酶-1（human sulfatase 1，hSulf-1）基因过表达是否提高乳腺癌MCF-7细胞对PARP抑制剂AZD2281的敏感性。方法：采用不同浓度AZD2281处理细胞，并筛选AZD2281处理的最佳浓度。将携hSulf-1基因的重组腺病毒Ad5-hSulf1感染MCF-7细胞，以Ad-hSulf1和AZD2281单独或联合处理MCF-7细胞，以Ad5-EGFP处理为对照。采...
非洲锥虫病又称非洲睡眠病或嗜睡性脑炎，是一种由锥虫经舌蝇叮咬而传播的人兽共患寄生虫病，在非洲撒哈拉南部肆虐，其中有些流行区患病率高达八成。目前，通过阻断这些锥虫内源性甾醇合成途径来研发新型抗感染药物，是国际上的研究热点。
辐射增敏剂Wortmannin促进组蛋白去乙酰化酶抑制剂诱导的MOLT-4细胞凋亡
组蛋白去乙酰化酶抑制剂 曲古抑菌素A 肿瘤 凋亡
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2014/2/25
探讨选择性磷脂酰肌醇激酶相关蛋白激酶家族(PIKKs)的小分子抑制剂Wortmannnin对组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDIs)诱导的细胞凋亡的影响，并探讨DNA损伤功能信号级联在HDIs类药物抗肿瘤效应中的功能机制。方法 流式细胞术分析加药后不同时间点的细胞周期分布和细胞凋亡情况；荧光显微镜下观察用药后的细胞核形态；免疫印迹法检测加药前后Caspase-2，Caspase-3，Caspase-7和...
自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤对肝星状细胞增殖活化的影响
自噬抑制剂 3-甲基腺嘌呤 肝星状细胞增殖 活化影响
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2013/9/16
观察自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤（3-MA）对大鼠肝星状细胞（HSC-T6）增殖活化的影响, 并探讨其作用机制。方法 体外培养大鼠肝星状细胞株HSC-T6, 设立空白对照组和3-MA低剂量组（2.5 mmol/L）、 中剂量组（5 mmol/L）、 高剂量组（10 mmol/L）。RT-PCR分析不同浓度3-MA对HSC活化标志蛋白α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）以及Ⅰ型胶原蛋白基因表达的影响, We...
脾酪氨酸激酶抑制剂对脂多糖诱导巨噬细胞炎症反应的影响及机制
脾酪氨酸激酶抑制剂 脂多糖诱导巨噬细胞炎症 影响机制
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2013/9/16
研究脾酪氨酸激酶(Syk)在LPS 诱导的Toll 样受体4(TLR4)信号转导通路的作用。方法 用100 ng/mL脂多糖和不同浓度Syk抑制剂分别处理RAW264.7巨噬细胞后, 采用Alarmarblue方法检测细胞增殖; 采用Griess试剂检测细胞培养液中NO的含量; Western blot法检测诱导型一氧化氮合成酶（iNOS）的蛋白表达; ELISA检测巨噬细胞中TNF-α和IL-...
探讨新型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂DWP0016对肺癌的抑制作用及可能机制。方法 1 体外实验:DWP0016 0.625~10 μmol·L-1作用A549细胞48 h,MTT法检测细胞存活,实时荧光定量PCR检测10号染色体同源丢失性磷酸酶张力蛋白(PTEN)mRNA水平;Western蛋白质印迹法测定总组蛋白H3, 乙酰化H3(Ac-H3), 细胞周期调控因子p21,PTEN,总Ak...
口服凝血因子Xa直接抑制剂阿哌沙班的临床药理学
阿哌沙班 因子Xa 药理学 临床
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2013/12/3
阿哌沙班是一种新型口服凝血因子Xa选择性、直接抑制剂,2013年初中国批准了阿哌沙班2.5 mg每日两次的方案用于成人髋或膝关节置换术患者术后静脉血栓栓塞症预防。本文综述新药阿哌沙班的药效学、药动学及临床应用特性,以供临床应用参考。