搜索结果: 1-15 共查到“中医学与中药学 衍生物”相关记录22条 . 查询时间(0.155 秒)
三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究
马蹄金素衍生物 合成 三氟甲基 抗HBV活性
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2020/9/2
设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法 以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。
目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物，并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以槐果碱为起始原料，通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝（MTT）法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物，其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定，活性测试结果表明，部分衍生物表现出...
心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因，且发病率呈上升和年轻化趋势，运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物，具有广泛的生物活性，其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来，越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域，对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环...
塔斯品碱衍生物TPD7对乳腺癌细胞迁移和侵袭的抑制作用
TPD7 细胞迁移 细胞侵袭 乳腺癌
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2020/7/30
探讨塔斯品碱衍生物TPD7对乳腺癌细胞MCF-7和ZR-75-30细胞迁移和侵袭的影响，阐明TPD7抑制细胞迁移和侵袭可能的作用机制。方法：采用细胞划痕法、Transwell小室侵袭法检测MCF-7和ZR-75-30细胞的迁移和侵袭。采用Western blot法检测MMP9、β-catenin及c-Myc的蛋白表达。RT-PCR法检测β-catenin及c-Myc的mRNA表达。
为寻找抗菌活性化合物,设计系列7-磷酰基喹诺酮衍生物,探索其合成方法,评价其抗菌活性。方法 在微波辅助下,以磷酸酯与喹诺酮中间体为原料,碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂,合成目标化合物;采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。
目的 研究桂枝Cinnamomi Ramulus的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化，并根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从桂枝70%乙醇提取物中分离得到15个羧酸及其衍生物，分别鉴定为桂枝酸A（1）、二氢红花菜豆酸（2）、rel-5-（3S，8S-dihydroxy-1R，5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyc...
系列甘草次酸衍生物的合成与波谱测定
甘草次酸 衍生物 合成 波谱测定
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2014/5/5
合成一系列的甘草次酸衍生物，并对其进行波谱测定。方法：对甘草次酸30位羧基进行修饰，合成甘草次酸甲酯和甘草次酸乙酯；对甘草次酸3位羟基进行修饰，合成甘草次酸甲酯-3-O-乙酸酯和甘草次酸乙酯-3-O-乙酸酯；对甘草次酸11位羰基进行修饰，合成脱氧甘草次酸和脱氧甘草次酸甲酯；对合成物进行波谱测定。结果：合成的甘草次酸衍生物经紫外、红外、质谱、核磁共振氢谱与碳谱的鉴定，均为目标化合物。结论：合成的甘草...
研究配体结构对NAMI衍生物的水解、溶液稳定性的影响。 方法: 制备了化合物 1 trans- Na·2DMSO(nica,nicotinamide烟酰胺);用紫外分光光度法研究了化合物 1 的水解机制,动力学及溶液稳定性。 结果: 与NAMI相似,化合物 1 在pH 7.40的缓冲液中发生2步脱氯水解反应(Ⅰ氯水解及Ⅱ氯水解);在pH 5.00缓冲液中二甲基亚砜(DMSO)水解。测定了各水解反应...
在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基，合成一系列衍生物，并研究其抗肿瘤活性。在甲醇钠作用下，穿心莲内酯（1）与硝基甲烷进行Michael加成反应，重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯（2），再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基甲基-14-去氧穿心莲内酯（3），最后以HOBt和EDC催化缩合羧酸反应生成一系列目标酰胺（4）以及与磺酰氯反应生成磺酰胺（5）；制备的穿心莲内...
葛根素衍生物抗炎作用及对环氧化酶活性的影响
四乙酰葛根素 抗炎 环氧化酶
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2012/12/24
探讨四乙酰葛根素(4Ac)的抗炎作用以及对环氧化酶(COX)的抑制作用。方法 采用角叉菜胶诱发的大鼠急性足肿胀模型进行抗炎作用研究，并对环氧化酶的选择性进行了研究。结果 4Ac(40 mg·kg-1)对模型大鼠的足肿胀均有明显的抑制作用；4Ac对COX-2活性的半数抑制浓度(IC50)约为52.9 μmol·L-1，与吲哚美辛相比，无统计学差异(P>0.05)。
本文初步报导了体液和組織中大黄蒽醌衍生物的簡便測定法.一般平均回收率为98—101%,唯粪中回收率稍低,为95—98%,检出限量为5微克.实驗也証明了蒽醌衍生物在血浆和血球中的分布相等。
本文以人体和动物(家兔及小鼠)实验,一次口服和注射(肌肉及静脉)大黄蒽醌衍生物,以观察其在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明,蒽醌衍生物在体内易于吸收。口服时血中浓度在2—3小时内即达最高峯,其后慢慢下降,与注射比较,高峯较低,但持续时间较长。肌肉注射半小时内即达最高峯,其后迅速下降,在4小时内可维持一定水平。静脉注射5分钟内即达特高高峯,但维持时间极短,1小时内仅余痕迹。大黄酸似乎比大黄...
本文就大黄的二种主要有效成分——大黄酸和大黄素的稳定性、抗菌性貭和拮抗物对其抗菌作用的影响等方面提出初步研究結果:(1)大黄酸和大黄素結晶較为稳定,其溶液对热也較为稳定,但对光很敏感(尤其是大黄酸在碱性溶液中);并且在放置过程中也易被破坏(尤其是大黄素在中性溶液中)。大黄酸和大黄素遭受破坏以后抗菌活性也随之消失。(2)大黄酸和大黄素对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分別为15及10微克/毫升,不同培养...