搜索结果: 1-15 共查到“药学 三尖杉酯碱”相关记录19条 . 查询时间(0.14 秒)
高三尖杉酯碱多相脂质体注射液物理性质的研究
多相脂质体 高三尖杉酯碱
<
2009/12/28
研究了高三尖杉酯碱多相脂质体(代号139-5号) 注射液的重要物理性质:相转化温度、流变学性质及pH值对其荷电性的影响。测得139-5号注射液相转化温度为76.5℃。此注射液常温下为塑流型流体,随着温度升高,溶液趋于牛顿型流体。电泳测定表明,体系的粒子淌度在一定范围内随介质pH值升高而增大。
三尖杉酯碱脂质体的制剂研究
脂质体 三尖杉酯碱 稳定性
<
2009/12/25
本文探讨三尖杉酯碱脂质体的较佳制备方法。表明用转相蒸发法(REV)制备时影响三尖杉酯碱脂质体包裹率的因素与大多数水溶性药物脂质体的影响因素相同。提出并经实验证实,以稠厚型脂质体贮存可减少内包三尖杉酯碱的渗漏。实验还表明脂质体100℃30分钟灭菌和10℃以下贮存五个月,制品的结构、粒度和包裹率均无明显改变,溶血试验合格。但在40℃加速实验1至3个月制品产生溶血,此溶血与卵磷脂的氧化有明显相关性。
高三尖杉酯碱提取技术
三尖杉 高三尖杉酸碱 抗肿瘤药物
<
2008/11/13
以三尖杉属植物中提取的高三尖杉酸碱是天然的抗肿瘤药物，用药剂量少，副作用小。该植物系我国独有，过去从福建、海南一代产的植物中提取。由于资源贫乏，不能满足市场需要。91年我们同洛南天然资源实验厂合作，首次从秦岭山区所产植物中分离出了这种抗肿瘤药物。去年又受陕西秋彤制药厂的委托，再次从天然植物中分离出了高三尖杉酸碱。几次均已通过省药检所检验，符合中国药典90版标准。全国现年产量不足1公斤粉状纯高三类...
高三尖杉酯碱抑制翼状胬肉成纤维细胞增生的效果及临床应用前景
成纤维细胞 三尖杉酯碱 细胞增生 抑制机理
<
2008/11/13
开展研究高三尖杉酯碱对翼状胬肉成纤维细胞生长的抑制作用及机理的系列研究，表明该药对成纤维细胞抑制较果较为明显，可为防治翼状胬肉术后复发及治疗其他纤维增生性眼病提供了依据，该项目取材新颖，方法先进，在眼科临床中有潜在的推广应用价值。
高三尖杉酯碱诱导HL－60细胞凋亡过程的研究
细胞凋亡 高三尖杉酯碱 白血病 HL-60细胞
<
2008/11/13
本课题通过透射电镜、DNA电泳、流式细胞仪等方法探讨高三尖杉酯碱对HL－60细胞凋亡过程的影响。普通光镜和电子显微镜形态学观察，HHT作用于HL－60细胞，出现典型的凋亡细胞的形态学特征，即空泡增多染色质浓集，且向核膜聚集，凋亡小体形成。DNA电泳出现细胞凋亡时特征性生化改变－DNA“LADDer”样带，流式细胞仪显示在G0/G1峰前有一低DNA含量峰，即凋亡细胞峰，不同研究方法均表明HHT能够...
该课题组一直致力于国产高三尖杉酯碱（HHT)治疗白血病的研究，率先以HHT为主的治疗方案治疗急性髓系白血病，疗效卓著，能替代进口药，减少毒副反应，减少医疗费用。基于临床研究，该课题对HHT的作用机理作深入的研究，从不同层面，系统地研究HHT促效凋亡的信号传导，基因调控和端粒酶、端粒酶逆转录酶对药物作用的影响，研究结果有助于拓宽HHT的临床应用范围。该课题已发表论文13篇，其中SCI收录4篇，已得到...
抗癌新药—注射用高三尖杉酯碱的研究
高三尖杉酯碱 抗癌新药 注射类药物
<
2008/10/29
本课题经过重新组方，设计新的工艺，采用高三尖杉酯碱与酒石酸成盐的新方法，防止高三尖杉酯碱被水解，研制出质量可靠、性质稳定的注射用高三尖杉酯碱，结果显示高三尖杉酯碱冻干粉针剂不但可避免药物高热及水解变质而且所得产品质地疏松，加水后能迅速溶解恢复药物原有性能。与高三尖杉酯碱注射液相比，该产品含水量低，不易水解氧化，稳定性好，有利于长期贮存，同时剂量准确，外观优良。解决了高三尖杉酯碱水针剂稳定性差、有效...
三尖杉酯碱类似物的合成及其抗肿瘤活性
α-酮酸 烯酯酸 改良wittig反应 三尖杉酯碱 抗肿瘤药
<
2010/3/5
合成了新结构类型的三尖杉酯碱类似物C1Z,C2E,C3E,C4E,考察了侧链烯酯酸B1,B2,B3,B4形成时顺、反异构体的比例,发现顺式构型在酸催化下易转化成反式构型。C1E对肿瘤细胞HL-60有明显的分化诱导作用及对白血病L1210有抑制作用。
人红细胞膜脂三尖杉酯碱脂质体包裹率及稳定性的研究
脂质体 三尖杉酯碱 包裹率 稳定性
<
2010/3/5
The whole phospholipid of human erythrocyte membrane was used to prepare small unilamellar vesicles (SUV) of harringtonine by reversed phase evaporation combined with sonication scattering method. The...
反相离子对高效液相色谱分析半合成高三尖杉酯碱差向异构体
高三尖杉酯碱 离子对 高效液相色谱测定
<
2010/3/22
本文报道半合成高三尖杉酯碱差向异构体的反相离子对高效液相色谱法测定。用十八烷基键合相柱,以0.003 M庚烷磺酸钠与0.005 M醋酸铵的甲醇—水—四氢呋喃(1:1.26:0.03)溶液作流动相(pH 3.5),钩吻碱为内标。方法简便快速、重现性好。
三尖杉酯碱抑制蛋白质生物合成机制的初步研究
三尖杉酯碱 蛋白质合成
<
2010/3/19
本文研究了三尖杉酯碱对珠蛋白的合成、合成珠蛋白肽链的完整性及肽酰—嘌呤霉素结合反应的影响。观察到:在该药作用下,珠蛋白的合成在延迟了几分钟 后才开始受到抑制;所合成的珠蛋白有完整肽链;肽酰—嘌岭霉素结合物的形成不受抑制。这些结果表明,三尖杉酯碱的作用环节可确定在第一个肽键形成之前(包括该环节),这为进一步研究打下了基础。
异三尖杉酯碱的合成及其异构体的分离
异三尖杉酯碱 三尖杉碱 Reformatsky反应 α-烷氧-α-溴代乙酸酯
<
2010/3/18
本文报道对实验动物肿瘤有抑制作用的异三尖杉酯碱的合成。以天然的三尖杉碱为原料,经过三尖杉碱-5-甲基-2-氧己酸酯与α-苄氧溴乙酸酯和活化锌进行Reformatsky反应,产品为苄氧异三尖杉酯碱及其三个立体异构体的混合物(8),收率51%。所含四个异构体的量相近。经旋转薄层层析分离为(8 a)和(8 b)两部分。分别以10%钯炭氢解生成(9 a)和(9 b),氢解产物再分别分离为(9 a1),(9...
脱氧三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的立体专一性合成
(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯 三尖杉碱酮酸酯 立体专一性合成 脱氧三尖杉酯碱 高三尖杉酯碱
<
2010/3/18
本文报道脱氧三尖杉酯碱(Ⅵa)和高三尖杉酯碱(Ⅵc)的不对称合成。采用(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯(Ⅰ)与相应的三尖杉碱酮酸酯(Ⅱa)、(Ⅱb)进行立体选择性缩合反应,经过若干步骤,合成了具有C2′R构型的(Ⅵa)和(Ⅵc)。中间产物(Ⅲa),(Ⅲb)或(Ⅲc)以铝汞齐脱硫得(Ⅳa、(Ⅳc)。再以三氟醋酸处理,选择性水解叔丁酯得(Ⅴa)、(Ⅴc)。最后以重氮甲烷甲酯化。再次证实了(+)R-对...
几种三尖杉酯碱衍生物的合成
Reformatsky反应 三尖杉酯碱衍生物 结构专属性
<
2010/3/22
通过三尖杉碱α-酮酸酯与相应的溴代乙酸酯进行Reformatsky反应,合成了在侧链甲酯部分具有不同烷基结构的5个脱氧三尖杉酯碱衍生物。动物试验结果表明甲酯部分的甲基被其它烷基取代导致活性丧失。这又一次说明这类化合物抗癌活性的结构专属性较强。
异三尖杉酯碱的合成及异构体的分离
异三尖杉酯碱 三尖杉碱 Reformatsky反应 α-烷氧基α-溴代乙酸酯
<
2010/3/24
Isoharringtonine (1), one of the four cephalotaxine esters exhibiting antitumor activity was synthesized by first treating the cephalotaxine ester of keto acid with α-benzyloxy-α-bromoacetic acid este...