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高三尖杉酯碱多相脂质体注射液物理性质的研究
多相脂质体 高三尖杉酯碱
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2009/12/28
研究了高三尖杉酯碱多相脂质体(代号139-5号) 注射液的重要物理性质:相转化温度、流变学性质及pH值对其荷电性的影响。测得139-5号注射液相转化温度为76.5℃。此注射液常温下为塑流型流体,随着温度升高,溶液趋于牛顿型流体。电泳测定表明,体系的粒子淌度在一定范围内随介质pH值升高而增大。
高三尖杉酯碱提取技术
三尖杉 高三尖杉酸碱 抗肿瘤药物
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2008/11/13
以三尖杉属植物中提取的高三尖杉酸碱是天然的抗肿瘤药物,用药剂量少,副作用小。该植物系我国独有,过去从福建、海南一代产的植物中提取。由于资源贫乏,不能满足市场需要。91年我们同洛南天然资源实验厂合作,首次从秦岭山区所产植物中分离出了这种抗肿瘤药物。去年又受陕西秋彤制药厂的委托,再次从天然植物中分离出了高三尖杉酸碱。几次均已通过省药检所检验,符合中国药典90版标准。全国现年产量不足1公斤粉状纯高三类...
高三尖杉酯碱抑制翼状胬肉成纤维细胞增生的效果及临床应用前景
成纤维细胞 三尖杉酯碱 细胞增生 抑制机理
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2008/11/13
开展研究高三尖杉酯碱对翼状胬肉成纤维细胞生长的抑制作用及机理的系列研究,表明该药对成纤维细胞抑制较果较为明显,可为防治翼状胬肉术后复发及治疗其他纤维增生性眼病提供了依据,该项目取材新颖,方法先进,在眼科临床中有潜在的推广应用价值。
高三尖杉酯碱诱导HL-60细胞凋亡过程的研究
细胞凋亡 高三尖杉酯碱 白血病 HL-60细胞
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2008/11/13
本课题通过透射电镜、DNA电泳、流式细胞仪等方法探讨高三尖杉酯碱对HL-60细胞凋亡过程的影响。普通光镜和电子显微镜形态学观察,HHT作用于HL-60细胞,出现典型的凋亡细胞的形态学特征,即空泡增多染色质浓集,且向核膜聚集,凋亡小体形成。DNA电泳出现细胞凋亡时特征性生化改变-DNA“LADDer”样带,流式细胞仪显示在G0/G1峰前有一低DNA含量峰,即凋亡细胞峰,不同研究方法均表明HHT能够...
该课题组一直致力于国产高三尖杉酯碱(HHT)治疗白血病的研究,率先以HHT为主的治疗方案治疗急性髓系白血病,疗效卓著,能替代进口药,减少毒副反应,减少医疗费用。基于临床研究,该课题对HHT的作用机理作深入的研究,从不同层面,系统地研究HHT促效凋亡的信号传导,基因调控和端粒酶、端粒酶逆转录酶对药物作用的影响,研究结果有助于拓宽HHT的临床应用范围。该课题已发表论文13篇,其中SCI收录4篇,已得到...
抗癌新药—注射用高三尖杉酯碱的研究
高三尖杉酯碱 抗癌新药 注射类药物
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2008/10/29
本课题经过重新组方,设计新的工艺,采用高三尖杉酯碱与酒石酸成盐的新方法,防止高三尖杉酯碱被水解,研制出质量可靠、性质稳定的注射用高三尖杉酯碱,结果显示高三尖杉酯碱冻干粉针剂不但可避免药物高热及水解变质而且所得产品质地疏松,加水后能迅速溶解恢复药物原有性能。与高三尖杉酯碱注射液相比,该产品含水量低,不易水解氧化,稳定性好,有利于长期贮存,同时剂量准确,外观优良。解决了高三尖杉酯碱水针剂稳定性差、有效...
反相离子对高效液相色谱分析半合成高三尖杉酯碱差向异构体
高三尖杉酯碱 离子对 高效液相色谱测定
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2010/3/22
本文报道半合成高三尖杉酯碱差向异构体的反相离子对高效液相色谱法测定。用十八烷基键合相柱,以0.003 M庚烷磺酸钠与0.005 M醋酸铵的甲醇—水—四氢呋喃(1:1.26:0.03)溶液作流动相(pH 3.5),钩吻碱为内标。方法简便快速、重现性好。
脱氧三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的立体专一性合成
(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯 三尖杉碱酮酸酯 立体专一性合成 脱氧三尖杉酯碱 高三尖杉酯碱
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2010/3/18
本文报道脱氧三尖杉酯碱(Ⅵa)和高三尖杉酯碱(Ⅵc)的不对称合成。采用(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯(Ⅰ)与相应的三尖杉碱酮酸酯(Ⅱa)、(Ⅱb)进行立体选择性缩合反应,经过若干步骤,合成了具有C2′R构型的(Ⅵa)和(Ⅵc)。中间产物(Ⅲa),(Ⅲb)或(Ⅲc)以铝汞齐脱硫得(Ⅳa、(Ⅳc)。再以三氟醋酸处理,选择性水解叔丁酯得(Ⅴa)、(Ⅴc)。最后以重氮甲烷甲酯化。再次证实了(+)R-对...