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近日,中科院上海药物所在抗幽门螺旋杆菌药物研究方面取得重要进展,发现了一系列具有显著抗幽门螺旋杆菌活性的新化合物,其研究结果发表在最近一期《美国药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)上(见论文1)。
人们很早就认识到蛋白质3D结构的知识可加速药物的发现过程,最近基因组测序、机器人技术和生物信息学的发展已经将这一认识转化为机遇。基因组分析已经发现了许多新的蛋白质靶标,并通过X晶体衍射分析和核磁共振波谱进行了研究。结构生物学已经在靶标的确定、先导化合物的发现和优化方面实现了仪器化,现在高通量的结构测定可以为先导化合物的筛选提供有效的方法。
研究发现,结核杆菌的细胞膜上的脂肪酸和脂质与人体差异很大,因此抑制脂肪酸和脂质合成的药物对人体的副作用会较小,选择这样的部分进行药物开发有较大的成功机会。该研究准备选择5-8种与脂肪酸和脂质合成相关的酶作用为标的蛋白,开展蛋白质结构的分析,在此基础上开展计算机药物设计和合成工作,最后的在抗性株上进行试验,得到满意的效果后可以开展动物毒性试验和其他药物临床前研究。研究基础:已经有两种新的酶蛋白结构得...
2008年5月8日,“创新药物与结构生物学研究所”第一次筹建会议在明道楼第一会议室举行,生物医学研究院(IBS)常务副院长杨芃原教授,PI陈芬儿教授、王文宁教授,陈东戎研究员等,与药学院副院长吴伟教授,陈道峰教授、周珮教授、程能能教授、付伟副教授等出席本次筹建会议。

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