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特异性抑制环氧合酶-2表达的siRNA筛选
环氧合酶-2 siRNA RT-PCR 转染
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2012/11/2
筛选有效抑制环氧合酶-2(COX-2)表达的小干扰RNA(siRNA)序列，并观察其对细胞中COX-2表达的抑制作用。方法 设计针对COX-2的3对(siRNA24，siRNA954，siRNA1553)及一条FAM荧光标记的阴性对照siRNA(称为HK)。在Lipofectamine2000介导下转染人胃癌细胞系SGC-7901。同时采用RT-PCR法和Western blot方法检测细胞中CO...
采用酶免疫 (EIA) 法, 测定和计算人工麝香对环氧合酶Ⅱ (COX-2) 的抑制率, 构建人工麝香对COX-2抑制作用的量效关系, 为建立人工麝香的体外抗炎效价测定方法提供研究基础。结果显示, 人工麝香对COX-2具有明显抑制作用, 半数抑制浓度 (IC50) 为2.26 mg·mL−1, 在0.31～20.0 mg·mL−1内, 具有明显的量效关系。结果表明, 该方法...
环氧合酶抑制剂与心血管事件的发生和预防
非甾体抗炎药 COX-2抑制剂 心血管疾病风险
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2010/3/31
2004年，罗非昔布（万络）因致心血管疾病风险而撤市。市场上能增加心血管疾病风险的相关药物和环氧合酶（COX-2）抑制剂以及非选择性非甾体抗炎药（NSAID）也遭到质疑。本文论述是否新的证据能改进现有的临床实践和监管条例。过多的抑制COX-2会增加心血管疾病的发生风险，除非同时对血小板血栓素合成的抑制达95%以上，这可通过全血分析检测。最近研究证实，对乙酰氨基酚（扑热息痛）也是一种COX-2选择性...
选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效研究
环氧合酶-2 选择性环氧合酶-2抑制剂 比较分子力场分析 对接
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2010/1/12
目的：建立环氧合酶-2选择性抑制剂的三维构效关系，设计新型的环氧合酶-2抑制剂。方法和结果：通过44个抑制剂与环氧合酶-2的对接确定分子的叠合模式，利用比较分子力场分析方法建立了44个选择性环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效模型。模型的交叉验证系数RCV2=0.709，传统相关系数RCV2＝0.911，F5，38＝75.66，标准偏差SE＝0.242。结论：利用DOCK和CoMFA相结合的方法提供了...
环氧合酶在神经病理性疼痛中作用的研究进展
环氧合酶 前列腺素 疼痛 神经病理性
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2009/11/17
环氧合酶（COX）是前列腺素（PG）合成的限速酶，至今已发现其至少具有三个亚型：COX-1，COX-2及COX-3。神经病理性疼痛是由于外周或中枢神经系统的直接损伤和功能紊乱而引起的疼痛，其发病机制不明，缺乏有效治疗措施。COX抑制剂已在炎性疼痛治疗方面得到了广泛应用，但其在神经病理性疼痛的治疗中尚处于起步阶段。研究表明，PG，特别是脊髓所产生的PG，作为致痛物质在神经病理性疼痛中起作用。虽然CO...
环氧合酶/5-脂氧合酶双重抑制剂的研究进展
消炎药 非甾类 环氧合酶抑制剂 5-脂氧合酶抑制剂
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2009/1/22
非甾体类抗炎药(NSAID)广泛用于各种炎症的治疗。长期使用经典的NSAID会产生严重的副作用，尤其是胃肠道副作用。为避免经典的NSAID的副作用，开发出了选择性COX-2抑制剂，但长期使用选择性COX-2抑制剂对心血管系统有副作用。COX/5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成，产生协同的抗炎作用，有望提高疗效，同时避免COX抑制剂引发的副作用。本文对COX/5-LOX双...
环氧合酶-2及其抑制剂与肿瘤多药耐药
环氧合酶-2 P糖蛋白 肿瘤多药耐药
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2009/1/22
肿瘤多药耐药是目前化疗失败的最常见且最难解决的问题，环氧合酶-2参与肿瘤的发生发展，近年来一些研究表明,环氧合酶-2与肿瘤多药耐药密切相关，并且通过多条途径参与肿瘤多药耐药的发生，该文对环氧合酶-2及其抑制剂与肿瘤多药耐药的关系做一综述。
双氯芬酸抑制肝癌细胞增殖和促进环氧合酶-2 mRNA作用的表达
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2007/7/25
环氧合酶-2(COX-2)是催化前列腺素合成的限速酶，在大多数的细胞和组织为诱生性表达。正常情况下，此酶低表达或不表达，而在生长因子、细胞因子和肿瘤启动子的刺激下大量表达，参与炎症和恶性组织中前列腺素的合成[1]。近年来大量研究证实COX-2参与多种肿瘤，如肺癌、胃癌、膀胱癌、食道癌，尤其是结肠癌等的发生、发展以及转移和扩散[2]，但目前对COX-2在肝癌发生中的作用仍存在争议。有研究表明，在由慢...