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复旦大学药学院药物化学课件 非甾体抗炎药
武汉理工大学药物化学课件第十二讲 非甾体抗炎药
山西医科大学药学院药物化学课件第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
研究采用体外BALB/c 3T3细胞光毒性实验评价几种常用非甾体抗炎药的光毒性。方法 通过比较在光照和非光照条件下,受试物对细胞杀伤的半数抑制浓度,来计算光刺激因子PIF值,并根据PIF值判断受试物有无光毒性。结果 研究表明,酮洛芬PIF>134.4,有光毒性;萘普生PIF>6.69,有光毒性;芬布芬PIF=5.96,有光毒性;布洛芬和吲哚美辛因在光照和非光照条件下,对细胞杀伤率均大于50%,因...
观察雷贝拉唑联合健胃愈疡片治疗非甾体抗炎药(NSAIDs)相关性消化性溃疡的疗效。方法将142例NSAIDs相关性消化性溃疡患者随机分为治疗组70例和对照组72例,确诊后即开始限制饮食并行药物治疗,对照组早餐前口服雷贝拉唑胶囊20 mg,qd;治疗组加用健胃愈疡片1.2 g,tid。均不再给予其他药物治疗。4周后记录患者临床症状并行胃镜检查。结果对照组治愈率47.2%,总有效率76.4%;治疗组治...
为了寻找作用强、毒副作用小的非甾体抗炎药,以取代酚类为原料,通过Mannich反应合成了26个4-羟基-3-胺甲基-联苯及4(2)-环己基-2(4)胺甲基-苯酚衍生物,对其中23个化合物进行了初步药理筛选,发现部分化合物在大鼠模型有明显的抗炎活性并有镇痛、解热作用。对其中20个化合物进行了抗着床筛选,以7.5 mg/kg剂量给予交配后的大鼠,结果均无抗着床活性。
山西医科大学药物化学课件第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和环氧化酶-2(COX-2)选择性抑制剂临床应用极为广泛,但严重的胃肠道和新近发现的心血管不良反应限制了它们进一步的应用。一氧化氮(NO)供体型NSAIDs (NO-NSAIDs)的研发是近年来减少NSAIDs和COX-2选择性抑制剂不良反应的重要策略,此类药物既具有NSAIDs的抗炎、镇痛作用,又具有NO介导的胃肠道和心血管保护作用。本文简要介绍NO-NSAID...
通过对传统非甾体抗炎药引发胃肠道损伤的机制分析, 结合选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药保护胃肠道免受损害的相关因素分析,探讨在处方中增加使用选择性COX-2抑制药的可行性, 提出对于长期使用非甾体抗炎药的患者, 为降低胃肠不良反应发生率, 可用选择性COX-2抑制药与传统非甾体抗炎药联合用药, 或胃肠道毒副作用小的选择性COX-2抑制药替代传统非甾体抗炎药的给药方案.
 该项目打通了达布非龙Darbufelone的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比celecoxib、rofecoxib疗效更强,安全性好,具有非常广...
达布非龙(Darbufelone)由美国Warner-Lambert公司研制,用于治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一种新型非甾体抗炎药物,是一种5-脂氧化酶和环氧化酶-2双重抑制剂,目前正处于Ⅲ期临床研究阶段。新型非甾体抗炎药(NSAID)甲磺酸达布非龙是氧酶(5-LOX)和环氧酶-2(COX-2)双重抑制剂,用于治风湿性关节炎和骨关节炎,它属噻唑酮双特丁基酚类化合物,为一种非致溃疡性抗炎药,作为氧化...
恶内秦原药及片剂为国家二类新药,商品名称:诺松。该项目研制成功制备原料新工艺和片剂新处方,原料药经uV、IR、^1H-NMR、^(13)C-NMR、MS鉴定结构,片剂质量符合标准。经动物试验,该品个有明显的抗炎、镇痛和解热作用,吸收迅速,血浆蛋白结合率高,对动物心血管、呼吸和神经系统等无不良影响。临床生物利用度实验。该产品与国外生剂比较,生物学等效,相对于国外片剂的生物利用率为107.9%。一、二...
山西医科大学药学院精品课程《药物化学》课件:第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

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