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阿司匹林,又名乙酰水杨酸盐,最早用于抗炎和镇痛,是世界上使用最广泛的药物之一。近年来,阿司匹林也被用于保护心脏、抗血栓和预防肿瘤。阿司匹林的药物机理主要有两个途径,一方面水解成水杨酸发挥作用,另一方面对底物进行乙酰化,调控多方面的生理过程。然而,除了阿司匹林的经典乙酰化底物环氧合酶,阿司匹林的其他乙酰化底物仍未得到全面的研究。
甘氨酸是中枢神经系统中重要的神经递质。在甘氨酸能神经元的抑制性突触中,甘氨酸通过激活甘氨酸受体,控制呼吸节律、肌张力、运动协调,并参与中枢神经系统的早期发育;在谷氨酸能神经元的兴奋性突触中,甘氨酸作为共激动剂参与NMDA受体的激活,调控学习与记忆活动。突触间隙中的甘氨酸浓度由两种甘氨酸转运蛋白(GlyT)GlyT1和GlyT2进行调控,以保证突触前和突触后活动的严格平衡。GlyT1和GlyT2在神...
2024年1月31日,中国科学院生物物理研究所王江云团队在《Advanced Science》在线发表了题为"Fenofibrate recognition and Gq protein coupling mechanisms of the human cannabinoid receptor CB1"的研究论文,报道了在人源大麻素受体CB1对上市药物非诺贝特的分子识别和G蛋白选择性机制研究方面取...
蛋白质和药物的相互作用中,两者形状构象都在发生变化,传统方法很难对两者可能产生的协同变化进行预测,但新模型有可能做到。
2023年9月24日日,中国科学院合肥物质院强磁场中心王俊峰研究员课题组基于对人源铁蛋白分子结构的深入理解,依托稳态强磁场实验装置,成功开发了新型热敏感型铁蛋白突变体,实现了化疗药物阿霉素的简便高效装载,相关成果发表在国际期刊International Journal of Biological Macromolecules上。
细胞代谢为生命过程提供能量,同时代谢物可共价修饰蛋白质来发挥信号传导功能。虽然许多代谢物在代谢通路中的作用广为人知,但它们介导细胞信号调控的功能仍有待探索。酮体(包括丙酮,乙酰乙酸和β-羟基丁酸)为脂质代谢产物,在葡萄糖缺乏的状态下,肝脏产生的酮体可以用作多种组织的替代能源,与多种病理生理状态密切相关。芝加哥大学赵英明教授团队和中国科学院上海药物研究所黄河课题组前期合作研究揭示β-羟基丁酸驱动的赖...
由新型冠状病毒(SARS-CoV-2)引起的COVID-19全球大流行已持续三年,给人们的日常生活带来了巨大而深远的影响,且目前奥密克戎亚系分支仍在不断产生变异,持续威胁着人们的生命健康。因此,针对SARS-CoV-2的疫苗和抗病毒药物的研发仍具有重要的研究价值。
2022年4月19日,医药生物技术研究所岑山和余利岩研究团队在Nature Communications在线发表了最新研究成果“An anti-influenza A virus microbial metabolite acts by degrading viral endonuclease PA”。该研究发现了新的可利用的E3泛素连接酶并开发相应的蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-t...
2023年1月29日,由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所联合先声药业合作研发的抗新冠病毒创新药先诺欣通过国家药品监督管理局特别审批程序,附条件获批上市,用于治疗轻至中度新型冠状病毒感染(COVID-19)成年患者。这是我国首款自主研发的靶向3CL蛋白酶的抗新冠病毒口服药物。
多药耐药是癌症化疗失败的主要原因之一,其作用机制复杂。多项研究表明,以P-糖蛋白(P-gp)为代表的ATP结合盒转运蛋白的过度表达与之密切相关。因此,针对P-gp开发新型抑制剂与抗肿瘤药物联用,可能成为解决化疗过程中多药耐药问题的有力手段。
2022年8月26日,中国科学院成都生物研究所王飞研究员团队在国际药物化学领域顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》以封面论文形式发表题为“Discovery of a Novel Small-Molecule Inhibitor Disrupting TRBP?Dicer Interaction against Hepatocellular Carcinoma ...
G蛋白偶联受体(GPCRs)是真核生物中最大的一类膜蛋白,在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用,并参与调控多种生理过程,与人类疾病密切相关,是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中,主要通过刺激型G蛋白(Gs)和抑制型G蛋白(Gi)来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是人们在GPCR和相关信号转导领域长期关注的科学问题。
G蛋白偶联受体(GPCRs)是真核生物中最大的一类膜蛋白,在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用,并参与调控多种生理过程,因此与人类疾病密切相关,是最重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中,主要通过刺激型G蛋白(Gs)和抑制型G蛋白(Gi)来区分细胞内不同的信号传递方式。了解受体对Gs和Gi信号通路的选择性机制是GPCR和相关信号转导领域长期以来的重要科学问...
近日,依生生物制药有限公司公布其自主研发的皮卡重组蛋白新冠疫苗在阿联酋I期临床试验结果。该临床实验完成入组135位成人疫苗受试者,包括受试者在完成两针灭活疫苗接种超过6个月,接受一剂皮卡重组蛋白新冠疫苗加强针的异源加强免疫试验。临床结果显示,加强针免疫注射后第7天的血清中和抗体滴度达到高峰,第28天血清对奥密克戎野毒株中和抗体滴度达到583.5,显示出皮卡重组蛋白新冠疫苗有效对抗奥密克戎变异毒株,...
2022年3月1日,国家药品监督管理局附条件批准安徽智飞龙科马生物制药有限公司的重组新型冠状病毒蛋白疫苗(CHO细胞)上市注册申请。该疫苗是首个获批的国产重组新冠病毒蛋白疫苗,适用于预防新型冠状病毒感染所致的疾病(COVID-19)。

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