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搜索结果: 1-15 共查到化学 β-内酰胺相关记录20条 . 查询时间(0.077 秒)
近日,山东大学化学与化工学院佟振合院士团队徐政虎课题组在对映选择性合成β-内酰胺的研究中取得突破进展,相关论文连续发表于化学国际权威期刊《德国应用化学》。我院博士生齐佳霖为第一作者,徐政虎教授为通讯作者,山东大学化学与化工院为第一通讯单位。
以羧甲基-β-环糊精为手性固定相填料,建立了反相高效液相色谱拆分17种顺式-β-内酰胺的方法.考察了流动相pH值、盐种类和浓度及流动相组成对分离效果的影响.选定的流动相为(0.10% NH4Ac+FA)(pH=5.0)-MeOH (体积比70:30),在此条件下,17个β-内酰胺化合物中有7个化合物的分离度>1.5,4个化合物的分离度在1.0~1.5之间,其余化合物的分离度<1.0.理论拆分机理研...
利用同步荧光光谱、三维荧光光谱及分子动力学模拟方法研究了β-内酰胺类抗生素头孢西丁(CFX)与金属β-内酰胺酶BcⅡ之间的相互作用机制.荧光光谱分析表明,CFX与BcⅡ在结合过程中可诱导BcⅡ构象发生改变.分子动力学模拟结果表明,上述构象变化是BcⅡ在CFX的诱导下通过改变其结合口袋附近Loop构象,使二者达到完美匹配的一个诱导契合过程,并最终形成一个洞穴状疏水口袋以利于CFX的结合及催化水解.
采用电喷雾-四极杆-飞行时间串联质谱(ESI-Q-TOF-MS/MS)对3种头孢类和2种青霉素类药物的[M+Na]+ 裂解规律进行研究。头孢类药物[M+Na]+裂解可产生许多互补的碎片离子,1,3-H重排和retro-Diels-Alder (RDA)是其重要的裂解方式;青霉素类药物[M+Na]+裂解除了一些常规的中性分子丢失外,在氘代实验的基础上提出了比以往更合理的H2S丢失途径,即1,5-H重...
建立了一种采用超声辅助萃取-高效液相色谱法检测牛奶中9种β-内酰胺抗生素残留的方法.牛奶样品经过乙腈沉淀蛋白,磷酸盐缓冲溶液为提取液,20kHz超声处理5min,离心处理,固相萃取小柱净化,采用Agilent TC C18 (150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,选用磷酸盐-甲醇作流动相进行梯度洗脱,流速1.0mL/min,220nm检测,在22min内分离检测.方法可用于牛奶中上述抗生素残留的...
以S-苹果酸作为手性诱导试剂, 通过Staudinger反应, 合成了8个具有光学活性的新型的β-内酰胺衍生物, 通过1H NMR, IR谱和元素分析对其结构进行了表征, 用1H NMR, 2D NMR谱和单晶X射线衍射法研究了该反应的立体选择性. 结果表明, S-苹果酰亚胺乙酰氯(三乙胺存在下)与Schiff碱的反应具有高度的顺反异构选择性, 反式β-内酰胺是唯一产物; 该反应的非对应异构选择性...
头孢呋辛钠、头孢曲松钠、头孢噻肟钠和头孢唑啉钠在紫外区均有吸收,且吸收光谱重叠而相互干扰,难以直接进行分析。在pH 2.09的Britton-Robinson(B-R)缓冲溶液中采用紫外分光光度法对其混合溶液进行测定,所得的波谱数据用化学计量学多元校正方法进行了处理。四种β-内酰胺类抗生素的的线性范围分别为1.0~20.0 μg·mL-1,2.0~20.0 μg·mL-1,2.0~20.0 μg·...
摘要 α,β-不饱和酮(1a~1e)与邻氨基苯硫酚反应,得到含2-苯基-1,2,3-三唑基 的1,5-苯并硫氮杂??(2a~2e),然后以其为原料与烯酮“现场”进行[2+2]环加 成,合成础一系列含2-苯基-1,2,3-三唑基的β-内酰胺并合的1,5-苯并硫氮杂?? 衍生物(3a~3j)。产物经~1H NMR,IR,元素分析及MS加以确证。
摘要 甘氨酸N-端保护试剂邻苯二甲酰亚胺乙酰氯、1,5-苯并硫氮杂Zhuo在三乙 胺的存在下,用微波辐射合成了5个1,5-苯并硫氮杂Zhuo-α-氨基-β-内酰胺 衍生物,反应在6min内完成,产率较为满意。X射线衍射分析确定了产物的立体结 构,结果表明,微波辐射下的反应为立体 专一性反应,β-内酰胺环上的两个取 代基位于环的同侧为顺式。
摘要 β-内酰胺类化合物是最重要的抗生素, 报导了以α,β-卤代酰胺为原料, 以国产阴离子交换树脂为相转移催化剂, 进行液-固-液相间分子内的环合反应, 合成了七个单环β-内酰胺.
摘要 以2-苯基-4-甲酰基-1,2,3-三唑为原料和芳胺缩合成一系列Schiff碱3, Schifft碱3与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺条件下发生[2+2]环加成得到单环β- 内酰胺衍生物4a~4f或5a~5f,噻唑啉酮衍生物6是由Schifft碱3与巯基乙酸缩环 得到,化合物4a~4f, 5a~5f和6a~6f的组成及结构经元素分析,IR,~1H NMR和 MS确证。
摘要 寻找能口服、广谱的单环β-内酰胺类抗生素已经发展成为一个重要研究领域, 烯酮-亚胺环加成是最有效的合成方法之一. 在三乙胺与含2-苯基-1,2,3-三唑基的Schiff碱的苯溶液中逐滴加入邻苯二甲酰亚氨基乙酰氯或丙酰氯的苯溶液, 加热回流, 通过环加成反应得到含有2-苯基-1,2,3-三唑基和邻苯二甲酰亚胺基的单环β-内酰胺类化合物. 产物均为反式构型, 其结构由元素分析, IR, 1H N...
摘要 (1'R,3R,4R)-N-取代-3-(1'-羟基乙基)-4-乙酰氧基-β-内酰胺(3)是合成青霉烯和碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的关键中间体。以廉价的L-抗坏血酸为原料,制得S-缩异丙氧叉甘油醛(5),与胺反应定量转变成相应的手性亚胺(6a~6d),6与双烯酮[2+2]环加成反应,高立体选择性地合成3(S)-乙酰基-β-内酰胺(8a~8d),其非对映体过量由类似反庆的80%提高到接近100%...
摘要 用Dane盐与不同取代的二苯甲亚胺环合, 制备了11种未见报道的α-酰氨基-β-内酰胺, 研究了二苯甲亚胺的取代基对成环反应的影响; 用逐步回归分析方法建立了环合反应收率与二苯甲亚胺上取代基的取代常数之间的相关关系. 研究表明,环合收率与二苯甲亚胺上取代基的电性效应常数σ值呈负的线性关系, 与甲亚胺的pKa值呈正的线性关系. 利用取代基的σ值和甲亚胺的pKa值可以预测同系列化合物成环反应活性...
摘要 合成了6个1,5-苯并硫氮杂卓α-氨基-β-内酰胺化合物,用MS、^1HNMR和元素分析对其结构进行了确证,并用X-射线衍射法确定了此类化合物的立体结构。

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