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本发明公开了手性吡咯烷酮衍生物的除草应用。(S)?3?乙酰基?4?羟基?5?(S?仲戊基)吡咯啉?2?酮或(S)?3?乙酰基?4?羟基?5?(S?仲己基)吡咯啉?2?酮在制备除草剂中的应用。本发明2种化合物可以在仅为非单一手性化合物浓度的1/2甚至1/3时,能够产生与非单一手性化合物相同大小的病斑。由此可见本发明2种单一手性化合物对紫茎泽兰的毒害程度远远高于对应的非单一手性化合物。
为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR、1H NMR和GC-MS确证。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对供试杂草根的抑制率明显高于茎,在100 μg/mL时,4-15、4-16和4-26对反枝苋Amaranthus retroflexus根的抑制...
以水杨醛为原料,经取代、加成和消除反应合成了6个标题化合物(3a~3f),其中4个(3a~3d)为新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。初步的除草活性测试结果表明,在有效成分150 g/hm2的剂量下,除化合物3f对稗草Echinochloa crus-galli的抑制率为55%外,其余5个化合物对供试杂草的抑制率均在80%以上,部分化合物对稗草、早熟禾Poa annua、反枝苋Am...
以2-氯烟酸和酚类化合物为原料,通过醚化、酯化等反应合成了24个2-(2-芳氧基吡啶-3-甲酰氧基)丙酸酯类化合物,其结构均通过核磁共振氢谱和质谱分析确证。初步除草活性测定结果表明,在100 mg/L剂量下,部分目标化合物对马唐Digitaria adscendens和苘麻Abutilon theophrasti的抑制率可达100%。
四唑啉酮衍生物在医药、农药和材料领域具有广泛的研究和应用价值,特别是在除草活性方面。对两类四唑啉酮衍生物的研发过程、除草活性和代谢方面的研究进展进行了综述,对其发展趋势和应用前景进行了展望。
在室温及DCC(N,N-二环己基碳二亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassica juncea和稗草Echinochloa crusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。
2-仲丁胺基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物,报道了使用R/S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示,3种噻二唑化合物(外消旋体和两个对映异构体)对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用,其中S-(+)对映异构体对茎的抑制作用强于R-(-)对映异构体和外消旋体,但对根的生长抑制作用三者间没有显...
为了研究2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂,以BCPT为先导化合物,依据活性亚结构连接法,在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元——芳醚,设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明,在500 mg/L剂量下,所有化合物的除草活性(抑制率0~45%...

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