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科学家成功开发出靶向STAT5的小分子化合物
靶向STAT5 小分子化合物 信号转导 转录激活因子
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2024/1/17
信号转导和转录激活因子5（STAT5）在某些血液系统恶性肿瘤的发生和进展中起着关键作用，如慢性粒细胞白血病（CML），因而一直以来是一个有吸引力的治疗靶标，但成功靶向STAT5是困难的。近期，密歇根大学的科学家开发了一种选择性小分子降解剂——AK-2292，它可以成功靶向并且去除体内的STAT5蛋白。研究成果发表在《Nature Chemical Biology》期刊，标题为“A selectiv...
2023年1月2日，Cell Research发表了中国科学院上海有机化学研究所王婧研究员、俞飚院士研究团队、房鹏飞研究员、郭敏研究员、哈佛大学麻省总医院David E. Fisher教授、复旦大学附属肿瘤医院陈勇主任合作的最新研究成果“特异靶向恶性黑色素瘤关键转录因子MITF的小分子化合物研发”。这项工作首次报道了具有明确靶向机理，高效特异的恶性黑色素瘤关键致癌因子MITF小分子抑制剂。
我科学家发现治疗肝癌的新型小分子化合物
肝癌 中药五味子
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2021/6/23
记者21日从云南大学获悉，该校教育部自然资源药物化学重点实验室与多个研究团队合作，在国际权威专业期刊《药物化学杂志》上在线发表了一项从中药五味子中获得联苯环辛烯类木脂素物质靶向TRBP蛋白治疗肝癌的研究成果。
泛素化修饰是细胞常用的标签，被贴上该标签的蛋白质将在蛋白酶体降解，而蛋白质修饰、降解的异常往往会导致肿瘤等疾病的发生。许多在细胞分化、增殖、凋亡、迁移、代谢等重要生理活动中发挥关键作用的蛋白质是由SCF复合物调控其泛素化修饰与降解的。SCF复合物由Skp1、Cullin 1及含有F-盒结构的泛素E3连接酶组成，Cullin 1、E3连接酶在多种肿瘤中发生异常，并已成为肿瘤治疗的靶标。但是，作为连接...
为了探讨S8联合小分子化合物Z18的抗肿瘤效应,本研究通过联合用药方式处理HeLa细胞后,采用台盼蓝染色和流式细胞仪对细胞死亡率和死亡方式进行检测。电镜实验证实Z18诱导细胞自噬,并利用Western Blotting检测联合用药后LC3-II的变化和使用转染了GFP-LC3或mRFP-EGFP-LC3的HeLa细胞检测联合用药对细胞自噬和自噬流的影响。最后通过ATG5 siRNA和CQ抑制自噬和...