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中国科学院新疆理化技术研究所专利：一种以生物活性为导向确定海棠果有效部位的制备方法
中国科学院新疆理化技术研究所 专利 生物活性 海棠果 有效部位
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2023/12/5
本发明涉及一种以生物活性为导向确定海棠果有效部位的制备方法。该方法以海棠果为原料，经过预处理，浸泡，纯化和浓缩，并结合高效液相色谱技术，使用反相高效液相色谱技术进行分段，以抗氧化生物活性（DPPH自由基清除）和抗炎活性（COX?2酶抑制剂）为导向，并对其进行生物活性研究，实现快速，高效地制备海棠果有效部位。该方法具有操作方便、条件可控、便于海棠果中有效主成分的快速分辨和确认，在一定程度上解决了海棠...
中国科学院理化技术研究所专利：选择性检测细胞内生物活性巯基化合物的可再生型荧光探针及其合成方法和用途
中国科学院理化技术研究所 专利 选择性检测 生物活性 巯基化合物 可再生型荧光探针
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2023/4/26
中国科学院理化技术研究所专利：选择性检测细胞内生物活性巯基化合物的可再生型荧光探针及其合成方法和用途
昆明植物所研究团队发表灵芝杂萜结构、生物合成、化学合成及生物活性的研究进展
灵芝杂萜结构 生物合成 化学合成 生物活性
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2023/5/13
灵芝是具有2000多年药用历史的传统中药。各大中药典籍将其奉为上品，称其具有“久食轻身不老、延年”的功效。而对于现代天然药物研究来说，活性物质的挖掘无疑是最重要的方法。灵芝杂萜（Ganoderma meroterpenoids, GMs）是灵芝中一类具有混合生源的天然产物，其结构是由来源于莽草酸途径的1,2,4-三取代苯基和来源于甲戊二羟酸途径的萜类片段构成。萜类片段的进一步氧化、环化、重排、偶合...
含苹果酸酯的石蒜碱衍生物的合成及生物活性
石蒜碱 苹果酸酯 衍生物 抗癌活性
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2022/3/23
以具有生理活性的石蒜碱为先导化合物，设计、合成了几种含取代苹果酸酯片段的石蒜碱衍生物。所有新化合物均通过核磁共振波谱、质谱、旋光光谱及圆二色光谱进行了结构表征。抗肿瘤活性初步研究结果表明，含取代苹果酸酯的石蒜碱类似物在保持石蒜碱抗肿瘤活性的同时，对正常细胞的毒性显著下降，此结果为新型高效、低毒石蒜碱类化合物的设计奠定了基础。
两性离子多肽改善GLP-1生物活性的粗粒化分子模拟
胰高血糖素样肽-1 两性离子多肽 分子模拟
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2022/3/29
以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）与多肽的混合体系作为研究对象，利用粗粒化分子模拟对其作用模式进行研究。结果显示，3种混合体系都有利于GLP-1形成螺旋结构。其中，两性离子五肽VPKEG具有较强亲水性，在GLP-1周围形成疏松的保护层；而两性离子五肽VPREG与GLP-1形成较多静电作用；对照组五肽VPGAG具有较强疏水性，形成致密聚集体，未能给GLP-1提供足够保护。赖氨酸、谷氨酸组合让两性离子...
凝血酶适配体的功能基修饰及生物活性
凝血酶适配体 热稳定性 圆二色光谱 凝血时间
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2019/1/14
在2'-脱氧胸苷（dT）的5位引入2-胺乙基胺酰基，获得了化合物5-[（2-胺乙基）胺酰基甲基]-2'-脱氧胸苷（1），将其用于对凝血酶适配体（TBA）的2个单链结构域（T3T4和T12T13）进行功能基修饰.化合物1的引入对TBA的分子内折叠产生了一定的影响.TBA的结构单元T4和T13分别被化合物1取代后，5位的2-胺乙基胺酰基降低了分子的稳定性及抗凝血作用，表明T4和T13是高度保守的碱基；...
硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性
硫辛酸衍生物 丙烯醛清除 抗氧化活性 血浆稳定性
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2019/1/14
以硫辛酸为原料，对其羧基进行结构修饰，合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明，在实验浓度下，大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性，化合物3a，3b，3e，3f，3k，3m，3q，3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性，其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽；
3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物的合成及生物活性
异吲哚啉酮 膦酸酯 亚胺 抗真菌活性
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2019/1/14
通过邻溴芳香亚胺的锂化及与一氧化碳的环化反应，随后与溴代烷基膦酸酯的"一锅法"反应，合成了一系列3-烷基膦酸酯基取代的异吲哚啉酮衍生物.利用核磁共振波谱及高分辨质谱对其结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明，部分化合物表现出明显的离体抗真菌活性.
含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性
杨梅素 哌嗪酰胺 生物活性
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2019/1/16
以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料，通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体，然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸，合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞（MDA-MB-231）体外增殖的抑制活性.结果表明，大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1 μmol/L时，化合物4a和...
碱性氨基酸对螺旋型抗菌肽生物活性的影响
抗菌肽 精氨酸 赖氨酸 脂质体模拟膜
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2019/1/16
以螺旋型抗菌肽HPRP-A1为模板，利用精氨酸（R）对HPRP-A1序列中的赖氨酸（K）进行不同位点、不同数量的取代，结合改造前后抗菌肽的螺旋度、疏水性及自聚集常数等理化性质，研究了螺旋型抗菌肽结构与活性的相关性.进一步结合脂质体模拟和细胞膜穿透实验，对螺旋型抗菌肽与不同类型细胞膜的相互作用过程进行了研究.结果表明，增加精氨酸的取代数量，会增强抗菌肽的疏水性和螺旋度，导致螺旋型抗菌肽对真核细胞的毒...
以酪醇为原料，对其醇羟基进行了结构修饰，合成了25种酪醇衍生物. 化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证. 体外抗氧化实验结果表明，在实验浓度下大部分化合物表现出一定的1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）清除活性，化合物3k和3y具有良好的DPPH清除活性，其中化合物3y的清除活性高于对照药奎诺二甲基丙烯酸酯（Trolox）；在实验浓度下大部分化合物表现出一定的2，2'-联氮双（3-...
PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性
磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂 抗肿瘤活性 构效关系
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2019/1/23
以NVP-BEZ235为先导化合物，设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（PI3K/mTOR）抑制剂；目标化合物的结构经核磁共振波谱（NMR）和液相色谱-质谱（LC-MS）分析确证.采用噻唑蓝（MTT）比色法在人急性单核细胞白血病细胞株（MV4-11）、人乳腺癌细胞株（BT474）和人前列腺癌细胞株（PC-3）中测定了目标化合物的抗肿瘤活性，并对其构效关系进行了初步的讨论.结...
具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪骨架凝血酶抑制剂的设计合成及生物活性研究
苯并咪唑 凝血酶抑制剂 抗血栓
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2019/1/29
以具有四氢苯并[4，5]咪唑并[1，2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物，设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物（2a~6a，2b~6b和7~10）.同时，在化合物1结构的基础上，引入具有抗血栓活性的川芎醇（HTMP），设计合成了新型结构的化合物11.目标化合物的结构均经1H NMR，13C NMR和HRMS确证.生物活性测试结果显示，所有目标化合物对凝血酶诱导的血小板聚集均有一定的抑制活性，...
含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性
戊二烯-酮 肟酯 抑菌 抗病毒
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2017/11/28
为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。 初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50 mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.6...