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抗血吸虫药茚满酮类及萘满酮类化合物的合成
取代茚满类 取代萘满酮 日本血吸虫病
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2009/12/25
取代水杨酰胺类化合物(包括氯硝柳胺)对动物日本血吸虫病有预防和治疗作用。取代茚满类化合物的结构与取代水杨酰胺类有相似之处。据此,合成了各种取代茚满酮类化合物91个,有效者为23个,其中以化合物8,15(S 72059),18,30,76效果较显著。有效化合物均具有酮肟结构,其药效专属性较为明显。
水溶性抗血吸虫药“9301”的研制及药效学研究
水溶性 药效学 抗血吸虫药 修饰制剂
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2008/7/22
该项目对国内外常用脂溶性抗血吸虫口服药进行了多途径系列水溶性结构、制剂修饰，获得了19种水溶性改造产品及其注射剂。多次兔体药效学筛选试验证明，以其中的“9301”疗效最佳。吡喹酮混悬剂以80mg/kg对感染家兔一次口服和肌注，最高减虫率仅为82·5%和23·2%；“9301”注射剂以80、60、40mg/kg，对同期感染家兔一针肌注给药，减虫率分别达到100%、98·2%、91·0%。急毒试验表明...