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北京中医药大学生命科学学院续洁琨教授团队发表靶向谷氨酸受体的抗抑郁药物研究进展综述（图）
续洁琨教授 北京中医药大学 谷氨酸
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2023/6/20
近日，北京中医药大学生命科学学院续洁琨教授受邀在药学权威期刊 Pharmacology & Therapeutics（JCR药学1区）上发表题为“Targeting the dysfunction of glutamate receptors for the development of novel antidepressants”的综述，该文系统总结了靶向谷氨酸受体的抗抑郁药物的研究进展，并分析...
新药研究国家重点实验室揭示代谢型谷氨酸受体结构二聚化及功能调控机制
mGlu TM4 中枢神经系统调控
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2021/8/9
新药研究国家重点实验室联合中国科学院生物物理所和华中科技大学组成的研究团队通过解析不同代谢型谷氨酸受体的结构，发现不同受体以不同方式形成同源二聚体将各自构象稳定在非活化状态。
目前靶向筛选抗TB药物研发的策略几乎都是寻找Mtb关键代谢酶的抑制剂。近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院团队联合广州市胸科医院(刘健雄等)、深圳市第三人民医院(黄乃淇)及奥尔巴诺瓦大学中心KTH皇家理工学院(周洋)等单位合作发现谷氨酸激酶(glutamate kinase，GK)可能成为抗TB药物的新靶标。新的喹啉类化合物Z0930/Z0933(专利已授权ZL 201310385431.X)...
通窍活血汤含药血清对谷氨酸损伤的PC12细胞的保护作用
通窍活血汤含药血清(TQHXD) PC12细胞 谷氨酸 保护作用
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2012/8/7
从细胞水平研究通窍活血汤含药血清(TQHXD)对谷氨酸(Glu)损伤的PC12细胞的保护作用,为该方剂的临床应用提供依据。 方法 :SD大鼠灌胃给予通窍活血汤提取液,每日2次,每次4 g·kg-1,连续5 d,制备通窍活血汤含药血清。采用PC12细胞和终浓度为12.5 mmol·L-1的谷氨酸共培养,造成神经细胞损伤模型。光镜观察5%,10%,20%的TQHXD对损伤PC12细胞形态改变的影响;台...
大豆苷元对谷氨酸体外诱导海马神经元损伤大鼠的保护作用
大豆苷元 谷氨酸 海马神经元
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2013/10/30
探讨大豆苷元对谷氨酸体外诱导原代培养大鼠海马神经元损伤的作用及机制. 方法通过对海马神经元的超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）生化测试及胞内游离钙浓度测定,观察大豆苷元对谷氨酸诱导海马神经元损伤的作用. 结果大豆苷元呈浓度依赖性的拮抗由400 μmol•L1谷氨酸诱导的［Ca2+］i 增高、MDA生成,并提高SOD活性.结论大豆苷元对谷氨酸体外诱导大鼠海马神经细胞损伤具有保护...
聚谷氨酸-顺铂复合物的制备及其生物活性
γ-聚谷氨酸 顺铂 药物载体 药物缓释
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2009/11/24
本文介绍了制备一种γ-聚谷氨酸-顺铂复合物，并考察其体外的抗肿瘤活性。主要通过生物发酵法获得γ-聚谷氨酸，酸降解法得到小分子γ-聚谷氨酸；利用PCR方法检测γ-聚谷氨酸-顺铂复合物对DNA的作用；利用MTT法来检测该复合物的体外抗肿瘤作用；利用流式细胞仪检测其对细胞凋亡的作用；利用小鼠体内实验检测其体内毒性作用。实验结果表明：成功获得γ-聚谷氨酸-顺铂复合物，该复合物载药率达10%～12%；该复合...
米诺环素抑制谷氨酸诱导的大鼠视网膜神经细胞凋亡
神经元 视网膜 米诺环素 细胞凋亡
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2009/5/8
目的：观察米诺环素对谷氨酸诱导的大鼠视网膜神经细胞凋亡的抑制效应及其作用机制。方法:取原代培养的SD乳鼠视网膜神经细胞，随机分为正常对照组、米诺环素对照组（米诺环素20 μmol/L）、谷氨酸组（谷氨酸1 mmol/L）和米诺环素治疗组（米诺环素20 μmol/L＋谷氨酸1 mmol/L）。干预1 h后采用Annexin V/PI流式细胞仪计数凋亡细胞数量，同时检测Rh123以评估线粒体膜电位改变...
以谷氨酸受体作为靶点治疗癫痫的研究进展
受体 谷氨酸 癫痫 药物疗法
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2009/1/21
谷氨酸是中枢神经系统最主要的兴奋性神经递质，其受体共分为两大类：离子型及代谢型，两者均广泛分布于中枢神经系统。离子型谷氨酸受体拮抗剂可明显抑制多种致痫剂诱导的抽搐，但由于其较多的副作用而未能应用于临床。近年来第1组代谢型谷氨酸受体拮抗剂及第2、3组代谢型谷氨酸受体兴奋剂对癫痫的治疗作用已成为研究热点，现有的结果表明,它们对多种癫痫模型均具有较好的治疗作用，如果今后能证明其毒副作用较小，这类药物将有...
谷氨酸锌口服液研究及临床应用
谷氨酸锌口服液 临床
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2008/12/8
在谷氨酸纳水溶液中加入适量氢氧化钠，使之全部转化为二钠盐；调节pH值近中性后，加入计算量的药用硫酸锌，与之反应生成谷氨酸锌晶体沉淀；用蒸馏水洗涤晶体无硫酸根后烘干，经重结晶得制品，总有效率97.9%，治愈率84.3%，国内首创。
Ⅰ型糖尿病病人的诊断与治疗的新制剂——人谷氨酸脱羧酶
Ⅰ型糖尿病 谷氨酸 脱羧酶 诊断治疗
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2008/12/5
该项目研究通过基因工程的方法，从人胰岛中获得人GAD65基因，然后把人GAD65与硫氧还蛋白（Trx）及His Tag进行融合表达。通过这种策略，一方面，利用硫氧还蛋白的存在为整个细胞提供一个还原性的环境便于人GAD65蛋白质分子的正确折叠；另一方面，利用多聚His纯化标签的存在大大简化纯化过程；同时肠激酶切位点的存在可便于硫氧还蛋白融合标签的去除。我们找到并构建了一种高效表达人GAD65，即能生...
焦谷氨酸酯的合成及作为皮肤病药物的研究
焦谷氨酸酯 化学合成 药理作用
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2008/11/4
焦谷氨酸酯易于透皮吸收，吸收后在角质层细胞内经酶水解为焦谷氨酸，而焦谷氨酸是角质细胞正常存在的成分，为“天然保湿因子”，对皮肤有着良好的滋润作用。因此，对干燥、脱屑性疾病有着良好的缓解症状及治疗效果。本项研究参照文献，对其合成路线进行了改进。改进后的治疗方法与文献相比具有操作方便，后处理简单，收率较高的特点，可以完成小批量生产，并完成了相应的药学工作。将焦谷氨酸酯配制成可供临床使用的霜剂，经动物...
新型糖尿病治疗药物或保健品：聚谷氨酸－氧钒（VO-r－PGA）
糖尿病 药物治疗 保健品
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2008/9/25
该项目使用的配体为γ-PgA。其分子量比上述配体大，能更好的起到缓释作用且生物相容性好，无毒。该项目将其与VOSO_4巧妙结合生成较稳定的VO-γ-PgA复合物。该复合物进入体内后可以缓慢释放出药物，而γ-PgA则可被溶酶体降解为内源性谷氨酸，降解产物没有毒性。配体γ-PgA由本实验室制备。该项目已经证明对于Ⅰ型糖尿病鼠，VO-γ-PgA复合物的降血糖能力是游离药物的2倍。在减轻一些糖尿病发症方面...
该产品是通过味精晶粉精制而成。属于氨基酸类药，它可解除氨代谢紊乱所引起的肝昏迷；参与体内脑蛋白代谢和糖代谢，促进氧化过程；改善中枢神经的功能，对治疗癫痫小发作有效；可用于胃酸不足，促进红细胞生成，制止初孕期(前三个月)的恶心反应等。合作方式：开发国内外市场。
N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸、脯氨酸和焦谷氨酸的合成
N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸、脯氨酸及焦谷氨酸 N-取代甘氨酸叔丁酯 N-邻苯二甲酰谷氨酸酐 N-邻苯二甲酰谷氨酸a甲酯 血管紧张素转化酶抑制剂
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2010/3/1
报道11个预期有血管紧张素转化酶抑制活性的N-(4-甲氧羰基-4-邻苯二甲酰亚氨基丁酰基)-N-取代甘氨酸(VII1～9)、脯氨酸(VII10)和焦谷氨酸(VIl11)的合成和鉴定。所有上述化合物以及与VⅡ1～9相应的叔丁酯(VI1～9)均未见文献报道。药理初试结果显示，化合物VII8，VII9和VI10均有明显降压活性。