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日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。2016年8月1日出版的国际顶级化学学术刊物《自然-化学》(Nature Chemistry)发表了介绍该成果的论文。
中国科学院上海有机化学研究所手性联芳基类天然产物的高效合成研究获进展（图）
有机化学 手性联芳基类 天然产物 高效合成
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2014/4/4
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多，而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和HIV-2呈很强的抗病毒作用，曾经用于临床研究。利用Suzuki-Miyaura偶联在温和的条件下高立体选择性地构...
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和HIV-2呈很强的抗病毒作用, 曾经用于临床研究。利用Suzuki-Miyaura偶联在温和的条件下高立体选择性地...
中国科学院上海有机化学研究所在手性药物的高效合成中取得新进展（图）
手性药物 高效合成进展
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2013/5/22
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛（Tamsulosin）,慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗（Arformoterol）,帕金森症治疗药物罗替戈汀（Rotigotine）和具有抗HIV活性的科鲁普钩枝藤碱A（Korupensamine A）的分子结构均具有这个重要手性片段。因此，寻找和发展高效的手性β-芳基...
α-硅基胺类化合物及其衍生物由于具有良好的生物活性和合成转化应用等特性，近年来引起人们的广泛关注。该类化合物于1951年被首次报道出来，随后，α-硅基胺类化合物就被发现具有各种各样的生物活性和合成应用。但是位阻较大的α-季碳α-硅基胺类化合物由于用现有方法难于合成，因此对此类化合物的研究鲜有报道。
以苯偶酰为起始原料，通过羟胺加成、邻二肟分子内氧化关环合成了3，4-二苯基氧化呋咱。用红外、核磁氢谱、碳谱及元素分析对其结构进行了表征；研究了氧化剂种类、用量、质量分数及反应温度对成环效率的影响。在次氯酸钠水溶液(次氯酸的质量分数为7.39%)为氧化剂，次氯酸与二苯基乙二肟的摩尔比为3∶1，反应温度80℃，常压，反应时间1.5h条件下，3，4-二苯基氧化呋咱收率达92.8％。
高效合成大分子富勒烯金属包合物
大分子富勒烯金属包合物 B4C NH3 合成 电弧放电
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2009/11/23
采用直流电弧法, 以掺有金属合金和B4C粉末的光谱纯石墨棒作为阳极, 在He和NH3混合气氛中进行电弧放电, 首次高产率合成了一系列Gd2@C2n(94≤2n≤142)的大分子双金属富勒烯包合物. 实验证明, 异相物质作为热的载体并同时催化产生了大分子富勒烯金属包合物, 而NH3则抑制了C60和C70等其它富勒烯的生成.
透明质酸三糖模拟物的高效合成
透明质酸 透明质酸合成酶 抑制剂 2-萘基甲基(NAP)
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2010/1/19
设计合成了2个透明质酸(HA)模拟物1和2, 通过最小基团MeO的引入修饰, 模拟天然HA片段的特性, 用于透明质酸合成酶(HAS)催化机理与抑制剂的研究.
一个简捷、高效合成松叶蜂性信息素的方法
松叶蜂性信息素 (4R (4R)-甲基-5-溴戊酸甲酯 偶联反应
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2007/12/24
摘要 以从甾体皂甙元降解的废弃物获取的(4R)-甲基-5-溴戊酸甲酯(4)为起始原料, 通过4与正庚基溴化镁选择性的偶联反应, 经关键合成中间体(4S)-甲基溴代十二烷(7)分别以52%和49%的总收率合成了松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基十五-2-醇乙酸酯(2)和丙酸酯(3).
稀土Yb(OTf)3催化的三组分“一锅法”高效合成2-芳甲基-N-取代苯胺类化合物
Yb(OTf)3 2-芳甲基-NYb(OTf)3 2-芳甲基-N-取代苯胺类化合物 醛 环己烯酮 胺
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2007/12/24
摘要 在稀土Yb(OTf)3催化下，醛、环己烯酮、伯（仲）胺三组分“一锅法”反应，以高产率得到2-芳甲基-N-取代苯胺类化合物；该方法操作简单，条件温和，反应结束后，催化剂可回收并重复使用，而催化活性并不降低。
摘要 报道利用过渡金属有机化合物(二茂锆和有机铜化合物)，从三种不同的炔烃，如何实现了高选择性高产率并且一锅煮地合成苯衍生物。
NMDA受体2A选择性抑制剂NVP-AAM077 的高效合成
NMDA受体2 抑制剂 NVP-AAM077 合成 氨基膦酸
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2007/12/20
摘要 本文报道一条以2,3-二氨基甲苯为原料，经过8步反应合成NMDA受体2A选择性抑制剂NVP-AAM077的高效率路线，其总收率为54%。合成中使用的关键反应包括NaIO4/DMF介导的氧化芳苄溴到芳醛的反应以及亚膦酸酯对亚胺的加成反应等。