搜索结果: 1-15 共查到“基础医学 肝微粒体”相关记录28条 . 查询时间(0.125 秒)
右旋黄皮酰胺在大鼠肝微粒体中的代谢转化
右旋黄皮酰胺 肝微粒体 体外代谢 高效液相色谱法
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2010/1/12
目的：研究黄皮酰胺的主要代谢途径，为进一步研究黄皮酰胺代谢的立体选择性打下基础。方法：用大鼠肝微粒体体外温孵法对右旋黄皮酰胺((+)-clausenamide)进行温孵，用硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化代谢产物并通过光谱分析鉴定其结构。结果：分离得到5个代谢产物CM1,CM3,CM4,CM5及CM6,其结构分别鉴定为6-羟基，4-羟基，4，6-二羟基，4-苯环邻位羟基，4，7-苯环间位-二羟基黄皮...
左旋黄皮酰胺在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究
左旋黄皮酰胺 肝微粒体 高效液相色谱法
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2010/1/5
用大鼠肝微粒体体外温孵法进行了左旋黄皮酰胺[(-)-clausenamide]代谢转化研究,优化了温孵体系,建立了反相HPLC-DAD同时分离检测左旋黄皮酰胺及其体外代谢产物的分析方法。用硅胶低压柱色谱、制备TLC及制备HPLC分离纯化了两个代谢产物并进行了光谱鉴定。结果表明,两个代谢物分别确定为6-和5-位羟基取代的黄皮酰胺。
目的 为了解地非三唑(Dip)在不同预处理的鼠肝微粒体中主要受何种酶代谢影响，为其临床合理应用和进一步开发利用提供科学依据。方法 将Dip与6种不同诱导剂〔苯巴比妥(PB)、地塞米松(Dex)、β-萘黄酮(BNF)、Dip、吡啶和空白对照〕诱导的鼠肝微粒体进行体外共孵育，用氯仿终止反应，以地西泮为内标，采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定孵育后剩余的Dip的含量。结果 BNF诱导的鼠...
亚硝基谷胱甘肽对大鼠肝微粒体谷胱甘肽转移酶的激活及机制
微粒体 谷胱甘肽转移酶类 酶激活 亚硝基谷胱甘肽
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2009/3/24
目的 探索一氧化氮供体亚硝基谷胱甘肽(GSNO)能否在体外通过S-亚硝酰化机制激活大鼠肝微粒体谷胱甘肽转移酶(mGST)。方法 微粒体粗提物与GSNO体外共孵育，测定mGST催化动力学改变，结合N-乙基马来酰亚胺（NEM）再激活实验和二巯基苏醇（DTT）逆转实验，以及酶蛋白游离巯基和酶S-亚硝酰化蛋白的改变，研究酶的激活机制。结果 GSNO在0.125～2 mmol·L-1 浓度范围内呈浓度...
目的 探索大剂量对乙酰氨基酚（Par）在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶（mGST）活性的影响及其可能的机制。方法 小鼠饮用10%乙醇7 d以诱导肝药酶，Par 90，150，210 mg·kg-1 ip，在6 h内测定肝mGST活性及谷胱甘肽（GSH）含量，结合二硫苏糖醇（DTT）逆转与N-乙基马来酰亚胺（NEM）激活效应来探讨mGST活性变化机制，并用SDS-PAGE和负染凝胶法评价P...
目的 探索苯丁酸氮芥（CHB）和环磷酰胺（CP）在体外是否通过烷化激活大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶（mGST）。方法 微粒体粗提物与CHB或CP体外共孵育，测定mGST催化动力学改变，结合N-乙基马来酰亚胺（NEM）再激活实验和结合二硫苏糖醇（DTT）逆转实验，研究酶激活机制。结果 CHB或CP浓度(0～5 mmol·L-1)与时间（0～5 min）依赖性地激活mGTS。增强的mGST活性能被N...
目的研究MN9202在Beagle犬肝微粒体酶中的代谢。方法差速离心法制备Beagle犬肝微粒体酶，0.4 μmol·L-1的MN9202与1.0 g·L-1的肝微粒体酶在37 ℃水浴中孵育30 min，加入0.5 mL碱化液终止反应，然后采用RP-HPLC法测定孵育液中MN9202原形药物的浓度。根据所测浓度与反应速度做Lineweave-Brurk双倒数曲线，推导出药物的米氏常数Km和最大反应...
双环醇在大鼠和人肝微粒体的代谢
双环醇 代谢产物 细胞色素P450 肝微粒体
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2010/3/15
目的研究参与双环醇代谢的主要药物代谢酶及代谢动力学参数，分离鉴定双环醇代谢产物。方法双环醇与大鼠和人肝微粒体进行温孵，以高效液相色谱、质谱、核磁共振技术检测并分离鉴定双环醇及其代谢产物。结果双环醇在地塞米松诱导大鼠肝微粒体中的代谢速率显著高于正常大鼠肝微粒体，酮康唑可显著抑制双环醇的代谢。双环醇主要代谢产物为:4-羟基-4′-甲氧基-6-羟甲基-6′-甲氧羰基-2，3，2′，3′-双亚甲二氧基联苯...
目的探讨大豆苷元在人肝微粒中羟基化代谢所涉及的肝细胞色素P450(CYP)同工酶，为研究其在人体内的代谢提供基础。方法通过分析大豆苷元在肝微粒体中和重组CYP酶中形成的单羟化代谢物的酶促动力学,分析其酶学模型，然后用不同CYP同工酶选择性抑制剂或底物进行抑制实验，初步筛选出介导大豆苷元单羟化代谢所涉及的CYP同工酶。结果代谢物的形成动力学符合米氏方程单酶模型。CYP1A2选择性抑制剂呋喃茶碱和CY...
目的研究黄皮酰胺（clausenamide,Clau）对映体在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学并比较其立体选择性差异。方法应用反相HPLC法测定Clau对映体在体外代谢系统中的产物，并用Eadie-Hofstee作图法分析数据、求算酶促反应动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Vmax/Km。结果在体外代谢系统中，左旋黄皮酰胺主要生成7-羟-Clau、5-羟-Clau和4-羟-Clau，其优势代谢途...
氟他胺在大鼠肝微粒体经细胞色素P450 1A2代谢的性别差异
氟他胺 2-羟基氟他胺 细胞色素P450 1A2 肝微粒体
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2010/1/18
目的体外研究大鼠肝微粒体细胞色素P450 1A2(CYP1A2)对氟他胺(flutamide Flu)代谢的性别差异影响。方法制备正常♀♂大鼠肝微粒体,用CYP1A2抗体与氟他胺(2 mg·L-1)共同温孵,测定氟他胺主要代谢产物2-羟基氟他胺(2-hydroxyflutamide, HF)和原药的浓度比(HF/Flu),评价氟他胺在大鼠肝微粒体代谢的性别差异。结果在CYP1A2抗体浓度为1∶40...
反式曲马朵在大鼠肝微粒体O-去甲基代谢中的立体选择性
反式曲马朵 肝微粒体 高效毛细管电泳 酶促动力学
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2010/1/19
目的研究反式曲马朵O-去甲基代谢的立体选择性。方法高效毛细管电泳法测定大鼠肝微粒体孵育液中反式曲马朵和O-去甲基曲马朵对映体的浓度,酶促动力学方法研究O-去甲基曲马朵对映体的生成。结果 (-)-O-去甲基曲马朵生成有较大的Vmax;反式曲马朵两对映体间存在相互作用,使(+)-O-去甲基曲马朵生成的Vmax明显减慢;奎宁及奎尼丁对(+)-O-去甲基曲马朵生成的抑制作用较强。结论反式曲马朵O-去甲基代...