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处方级联是对所使用的某个药物产生不良反应的曲解,相应而来的便可能是不合理处方。通过1例同时患有尿失禁和老年痴呆的门诊患者,探讨胆碱酯酶抑制剂和抗胆碱药之间所产生的处方级联问题。方法 临床药师参与1例同时患有尿失禁和老年痴呆患者的药物治疗管理,识别并中断处方级联,为医生和患者提供用药建议。
本文报道2-氧化-1,3,2-二氧磷杂环己烷类衍生物的合成,希望寻找效果较好的可逆性胆碱酯酶抑制剂。初步药理实验证明,所合成的大部分化合物具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶的作用,且毒性较低。通过对中间体Ⅱ进行质谱分析,发现该类化合物中大部分存在M-57碎片离子峰,利用高分辨质谱和亚稳离子测定,确定了该碎片离子的生成过程。
为了进一步研究胺甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂的化学结构与胆碱酯酶抑制作用间的关系,在催醒宁的化学结构基础上合成了9个N,N-二甲胺基甲酸-5-二氢吲哚酯化合物。化合物Ⅰ～Ⅴ的pI50值在6.72以上,其中Ⅱ(R=C4H9)的pI50值高达8.26,较催醒宁(R=CH3)高一个数量级。在这些化合物的合成过程中,成功地应用了相转移催化反应于2-二氢吲哚酮的N-烷化及5-羟基-二氢吲哚的胺甲酰化。
利用CATALYST系统，由具有相同作用机制，不同结构特征的93个已知的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)构建出了含有3个疏水单元，1个环芳香性单元和1个氢键受体单元的药效团模型，优化的模型(RMS=0.53, correl=0.93, weight=3.29, config=19.05，total cost-null cost=62.75)可分别作用于乙酰胆碱酯酶的双活性作用部位，并能准确预测用...
乙酰胆碱酯酶抑制剂抗阿尔采末病作用机理的研究
石杉碱 甲乙酰胆碱酯酶 非胆碱能作用
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2008/9/3
该课题对石杉碱甲在治疗AD的可能作用环节进行研究。石杉碱甲和他克林可对抗b-淀粉样蛋白及H2O2诱导PC_12细胞和的损伤，提高抗氧化酶活性，减轻脂质过氧化反应;石杉碱甲明显抑制H2O2诱导的PC_12细胞凋亡;发现石杉碱甲除了胆碱酯酶抑制作用外，还有保护神经细胞对抗H2O2、b-淀粉样蛋白（引起AD的重要病因）及脑缺血诱发的损伤，并有抗氧化、抗凋亡，调节即刻早期基因及凋亡相关基因和蛋白表达的作用...
可逆性胆碱酯酶抑制剂二甲氨基甲酸-[3-(烷氨基)烷氧基-4(5)-叔丁基]苯酯的合成
胆碱酯酶抑制剂 二甲氨基甲酸-[3-(烷氨基)烷氧基-4-叔丁基]苯酯 二甲氨基甲酸-[3-(烷氨基)烷氧基-5-叔丁基]苯酯
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2010/1/27
A series of 3-(dialkylamino) alkoxy-4 (5)-t-butylphenyl N, N-dimethylcarbamates(Ⅰ and Ⅱ), which are the nuclear alkylated derivatives of 3-(2-dimethylamino) ethoxyphenyl N, N-dimethylcarbamate (CUI XI...
A series of 5-(1,3,3-trimethyl-6-substituted) indolinyl N, N-dimethylcarbamates, aromatic ring substituted derivatives of CUI XING NING, was prepared for evaluation of their pharmacological activity. ...
可逆性胆碱酯酶抑制剂:二甲氨基甲酸-[2-(2-二甲氨基)乙氧基-4(或5)-特丁基]苯酯的合成
胆碱酯酶抑制剂 二甲氨基甲酸-[2-(2-二甲氨基)乙氧基-4-特丁基]苯酯 二甲氨基甲酸-[2-(2-二甲氨基)乙氧基-5-特丁基]苯酯
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2010/3/19
Two title compounds, which are nuclear alkylated ortho isomers of CUI XING AN, were prepared and tested for anticholinesterase activity and other actions. Preliminary results indicated that introducti...
In order to determine the effect of nuclear substituents in the para isomer of CUI XING AN (m-(2-dimethylamino) ethoxyphenyl N, N-dimethylcarbamate) on their anticholinesterase activity, a series of 3...
In a previous paper we have described the synthesis and biological evaluation of some m-(alkylamino) alkoxyphenyl N, N-dimethylcarbamates. One of these compounds, CUI XING AN, is now used as an analep...
本文报道了用还原环合法制备1,2-二取代苯骈咪唑,并应用相转移催化反应于N-(4-甲氧基2-硝基苯基酰胺的N-烷化及5-羟基苯骈咪唑的二甲胺基甲酰化,合成了一系列N,N-二甲胺基甲酸5-(1,2-取代苯骈咪唑)酯,其碘甲烷季铵盐有一定的体外抑酶作用。