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中国科学院上海药物研究所等发现新型抗血栓候选药物58l（图）
中国科学院上海药物研究所 新型 抗血栓 候选药物 58l
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2019/4/16
中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以AZD1283为先导化合物，结合最新结构生物学信息，通过结构优化策略，设计、合成了一系列吡啶并呋喃酮类新化合物，通过深入的构效、构代关系以及成药性研究，发现了候选化合物58l。58l体外抗血小板聚集活性优于阿斯利康曾进入二期药物AZD1283 (hPRP IC50 = 2.94μM, AZD1283 IC50 = 3.60μM)。在三氯化铁诱导的大鼠体内抗血栓...
急性心肌梗塞发病的重要原因是冠状动脉内血栓形成，这已被大量事实所证明，急诊PTCA和溶栓疗法治疗急性心肌梗塞也已获得了相当好的疗效。但是，要评价新型溶栓剂对冠脉血栓的疗效，冠脉血栓形成的确切时间，血栓形成对心肌病理解剖的影响，再灌注对心肌的影响等资料难以从临床研究中获得，而这些因素对客观评价溶栓剂，PTCA的疗效具有重要价值，故极需建立一种合适的冠脉血栓形成模型。课题组采用以皮冠脉内网圈法建立犬冠...
蛋白质工程抗血栓药物的研制
蛋白质工程 多肽嵌合体 纤维蛋白溶解剂 药物化学
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2008/11/13
许多实验业己证明：用以固相多肽使用为核心技术的现代蛋白质工程方法，直接构建多肽嵌合体，可以迅速有效地对多肽结构变化引起的功能变化作鉴定，有利于迅速获得理想的药用肽嵌合体。如，将某些活性多肽的功能序列通过固相合成的方式嵌入适宜的、本身的具有特定功能的天然多肽框架中，由此而得到嵌合体既可保留天然多肽分子本身的生物学活性，又由于外源功能序列的插入而获得新的功能。梁宁平教授主持的研究室以虎纹捕鸟蛛毒素-I...
该研究用离子交换和凝胶过滤柱层析技术从尖吻蝮(亦称蕲蛇，五步蛇)蛇毒中分离纯化一种丝氨酸型蛋白水解酶，分子量27±3kD，具有专一性的凝血酶样酶活力，除能降低血浆纤维蛋白原浓度外，还能抑制血小板聚集，促使血浆内皮细胞释放t-PA，在动物动、静脉血栓模型上，具有防栓和溶栓作用。该研究将其开发为抗脑血栓新药，取名蕲蛇酶(Acutobin)，已申请专利。小鼠急性毒性测定，静脉注射的LD50为101.6单...
水蛭素是水蛭（蚂蟥）的唾液腺分泌的一种酸性多肽，是目前已知道的最强有力的凝血酶的天然抑制剂。对多种血栓疾病静脉血栓、弥散性血管内凝血、脑凝血、血栓静脉炎及冠状动脉血栓都有预防和治疗效果。特别是对外科手术后及溶栓治疗后的再栓塞起到重要的预防和治疗效果。因此，水蛭素将成为新的抗凝血抗血栓形成的药物。但由于水蛭天然来源有限，使研究应用受到了一定限制。利用基因工程技术制备重组水蛭素已成为可能。中国科学院从...
抗血栓形成药物-水蛭素
水蛭素 抗凝血药 血栓栓塞
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2008/10/27
水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离纯化得到的一种多酞，它由65个氨基酸组成，是凝血酶的强有力的抑制剂。经动物模型及临床研究表明，它能有效地阻止血栓形成，是治疗和预防各种血栓形成病的有效药物。医用水蛭数量有限，不便广泛应用，但利用基因重组技术就可解决这一难题。根据天然水蛭素的氨基酸排列顺序，采用基因工程技术由酵母中分离出水蛭素，它同样具有明显的抗凝血活性，对凝血酶有很强的抑制作用。
蚯蚓纤溶酶的提取及其溶解血栓的研究
蚯蚓纤溶酶 溶解血栓 蝗蚓
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2008/10/16
蚯蚓纤深酶是从活蚯蚓组织中分离纯化的活性组分,它不仅可以直接水解纤维蛋白,同时又可以激活行维蛋白溶解原成为纤维蛋白溶酶以水解纤维蛋白酶由于此酶在溶解纤维蛋白过程事起着关键的作用，困此可以治疗一系列与血栓形成有关的疾病。此外，以蝗蚓为原料，具有原料丰富、价格低廉，安全无毒，且稳定性好、室温不失活的特点，易于保存。
人活化血小板单抗导向血栓显像剂
活化血小板 血栓显像剂 血栓部位造影剂
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2008/10/16
利用对血栓部位活化血小板的α颗粒膜蛋白GMPl40有亲和特异性的单抗SZ51的血栓部位的导向作用，利用基因工程和蛋白质工程获得了人活化血小板单链抗体，并通过同位素标记制成一种新型体内血栓显像诊断剂，可适用于临床诊断和老年人体检，为九五国家重点攻关项目。该试剂能通过影像显示体内血栓发生的部位、大小和形状。具有快速（1小时内），灵敏，精确判断等优点。适用于临床诊断便于医生判断分析治疗效果，也可用于老年...
心血管病被称为是威胁人类健康与生命的第二杀手，血栓的产生与发展既是心血管疾病发生的重要环节，又是造成中风，心肌梗塞的直接原因。溶栓药物的开发研究一直在心血管疾病防治的研究中处于重中之重的位置，而且在相当长时期内都将是生物工程研究与产品开发的重点。目前国内外最广泛使用的有效的溶栓生物制品有tPA(组织纤维蛋白溶酶原激活剂)，uPA(尿激酶)，链激酶等，它们都是基于这样的机制：血液中不具活性的血纤维蛋...
新的溶血栓活性物质的研究开发
活性物质 溶血栓 抗凝血药 增强剂
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2008/10/8
该发明是采用一类可溶性血清活性因子及其主要活性片段，激活和显著提高纤溶体系的活性。该发明命名这类活性因子为促溶(血)栓活性物质(fibrinlysis-promoting activators)简称FPA。在没有其他辅助因素(cofactors)存在的情况下，加入的FPA，显著促进tPA活化血纤维蛋白溶酶原为血纤维蛋白溶酶，进而激活和显著提高血纤维蛋白溶酶原-tPA/uPA纤溶体系(plasmin...
新型微生物发酵的血栓溶酶
微生物发酵 血栓溶酶 体外溶栓
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2008/10/8
一株中国根霉在以豆浆为原料的培养基中，28℃发酵60天后，发酵液中能产生溶解血栓的生物活性物质，经分析，该物质属于纤溶蛋白酶，分子量40000～50000Dal，体外溶栓效果显著，而且经毒理试验证明该物质无毒。目前亟待对该物质进行进一步的分析。该项目为开发成新型溶解血栓的药物奠定了基础。该技术可联合开发或提供资金、设备等。
甘草酸二铵对动物静脉血栓形成及凝血时间的影响
甘草酸二铵 体外血栓 凝血时间
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2013/9/30
研究甘草酸二铵(diammonium glycyrrnizinate, DG)对实验动物静脉血栓形成及凝血时间的影响；方法：给家兔耳缘静脉、大白鼠颈外静脉及小白鼠尾静脉注射DG 10～20 mg·kg1，静脉注射30 min后，观察其对动物体外血栓形成及凝血时间的影响。结果：10～20 mg·kg1的DG对大白鼠体外血栓形成有抑制作用，抑制率分别为68.7%，72.5%；对家兔体外血栓形成有抑...