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中国科学院上海有机化学研究所专利：6，7-二氢-5H-喹啉-8-腙类衍生物铁螯合剂及其制备抗肿瘤药物的用途
中国科学院上海有机化学研究所 专利 6，7-二氢-5H-喹啉-8-腙 铁螯合剂 抗肿瘤药物
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2023/6/1
中国科学院上海有机化学研究所专利：6，7-二氢-5H-喹啉-8-腙类衍生物铁螯合剂及其制备抗肿瘤药物的用途
探讨双环己酮草酰二腙（cuprizone,CPZ）喂养动物模型作为精神分裂症动物模型的合适剂量和CPZ剂量、海马脱髓鞘改变和行为学改变间的关系。 方法 使用0.2%、0.3%、0.4%（质量分数）3种剂量CPZ喂养C57BL/6鼠6周，与控制组比较体质量、生存时间和行为学的改变情况，运用免疫组化和光密度比较各组小鼠海马CA1区和DG区内髓鞘改变情况，使用体视学方法研究0.2%...
少突胶质细胞前体细胞在双环己酮草酰二腙诱导的脱髓鞘模型中的变化特点
双环己酮草酰二腙 脱髓鞘 髓鞘再生 少突胶质细胞前体细胞 Olig2 星形胶质细胞
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2013/11/14
观察神经胶质细胞在双环己酮草酰二腙（cuprizone，CPZ）诱导的脱髓鞘模型中的变化特点，探讨其与髓鞘再生的内在联系。 方法 选8周龄C57BL/6雄性小鼠，分为正常组、急性脱髓鞘组及髓鞘再生组。正常组每天饲养正常鼠粮；模型组小鼠饲养含有0.2% CPZ的混合鼠粮，连续饲养6周；髓鞘再生组在连续喂养6周CPZ鼠粮后，换用正常鼠粮2周。实验过程中通过卢卡斯快蓝染色及透射电镜技...
大麻素WIN55, 212-2对双环己酮草酰二腙诱导的脱髓鞘模型髓鞘修复作用的研究
大麻素 脱髓鞘 运动功能 髓鞘
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2013/11/14
探讨大麻素WIN55,212-2对双环己酮草酰二腙（cuprizone，CPZ）诱导C57BL/6小鼠脱髓鞘模型的治疗作用。 方法 取6周龄C57BL/6雄性小鼠，分为正常组、第2周WIN55,212-2给药组与DMSO对照组、第4周WIN55,212-2给药组及DMSO对照组，每组10只。正常组每天喂养普通饲料，CPZ模型持续喂养含有0.25％ CPZ的混合饲料，在第2周和...
探讨双环己酮草酰二腙(cuprizone，CPZ)诱导的精神分裂症样小鼠大脑皮质体积及其内有髓神经纤维的改变。 方法 将6周龄的雄性C57BL/6小鼠分为CPZ组和对照组，CPZ组小鼠用含0.2% CPZ混合饲料饲育，对照组小鼠用标准的实验室饲料饲育。6周后进行行为学实验以证实精神分裂症样动物模型造模成功。然后运用透射电镜技术和体视学方法对小鼠大脑皮质体积和大脑皮质内有髓神经纤维进行定量研...
进一步研究双环己酮草酰二腙（cuprizone，CPZ）诱导精神分裂症动物模型胼胝体内有髓神经纤维的改变及与行为学改变之间的关系。 方法 19只雄性C57BL/6小鼠被分为2组,空白对照组（n=10）和CPZ处理组（n=9），分别给予正常鼠饲料和混有0.2%（质量分数）CPZ的鼠饲料6周，运用旷场实验、高架十字迷宫实验、Morris水迷宫实验、探孔实验和转棒实验检测小鼠的行为学...
(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物的合成及其抗真菌活性
1-芳基-2-(1H-咪唑-1-基)乙酮 1-芳基-2-(1H-苯并咪唑-1-基)乙酮 取代苯腙 抗真菌活性
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2009/12/10
根据抗真菌药物的作用机理和构效关系,本文设计合成了61个(E)-1-芳基-2-咪唑乙酮和(E)-1-芳基-2-苯并咪唑乙酮取代苯腙衍生物,其中57个化合物是未知的。初步抑菌试验结果表明,大多数化合物对深部致病真菌具有不同程度的抑菌作用。当苯环上有2,6-Cl2,2,4-Cl2,p-Cl,p-NO2,p-OCH3,p-SCH3取代时,抗真菌活性较强,特别是有p-OCH3取代的化合物(如:13,29,...
6-连氮和6α-甲氧基-6β-取代腙青霉素的合成及抗菌活性
6 α-甲氧基-6β-取代腙青霉素 6-连氮青霉素 抑菌活性
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2009/12/8
本文报道新颖的6-连氮和6α-甲氧基-6β-取代腙青霉素的合成及引入6α-甲氧基的新方法。这类化合物对一些阴性菌和阳性菌有中等活力,且引入6α-甲氧基之后对细菌的抑制作用增强。
硝基呋喃腙类结构和抗血吸虫作用关系的初步探讨
硝基呋喃腙类结构 抗血吸虫
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2009/12/1
本文根据硝基呋喃腙对小白鼠血吸虫病具有預防作用的发現,合成了数十种同型和同烯系物,进行了化学結构与抗血吸虫作用关系的初步探討。发現5-硝基呋喃-2-甲醛縮硫氨脲、5-硝基呋喃-2-丙烯醛縮氨脲和縮硫氨脲以及β-(5-硝基呋喃-2-)-丙烯酰-(4-甲基)-(口派)嗶嗪、(4-苄基)-(口派)嗶嗪、(4-二乙氨基甲酰)-(口派)嗶嗪、甲胺和乙烯亚胺等8种化合物对小白鼠体內血吸虫童虫具有抑制生长的作用...
氰乙酰腙类化合物的合成及其抗菌试验
氰乙酰腙类化合物 合成 抗菌试验
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2009/11/30
(1)选择52种常见的脂肪族、芳香族、脂环族、杂环族的醛或酮,进行了系统的合成氰乙酰腙的试验.获得45种氰乙酰腙,其中有29种是未知的,有16种是已知的,有7种按所拟方法未获相应的腙.(2)改良了Rothenberg合成氰乙酰肼的方法.即不用乙醇作溶剂,在冰冷的情况下,使用较稀的水合肼(40%)溶液,亦可获得95%的产率,较前人用纯的水合肼高20%.(3)经初步抗菌筛选后,7个化合物有较好的抗菌效...
肿瘤化学治疗的研究ⅩⅨ.N,N-双(2-氯乙基)腙化合物的合成
肿瘤化学治疗 ⅩⅨ.N,N-双(2-氯乙基)腙化合物 合成
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2009/11/30
合成了睾丸素、甲基睾丸素和其他一系列羰基化合物的N,N-双(2-氯乙基)腙化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅴ1-10),以进行抗肿瘤试验。它们的制备,系由N,N-双(2-氯乙基)肼盐酸盐(Ⅰ)与相应的羰基化合物,在碱存在或不存在的醇溶液中反应而得。此外又自17-氢基Δ5孕-3醇,与对双(2-氯乙基)氨基苯甲醛缩合,制得了另一甾体氮芥化合物——17-[对双(2-氯乙基)氨基苯亚甲基]氨基-Δ5-孕-...
苯并吡喃-4-腙类化合物的合成及其血管舒张活性
苯并吡喃 钾通道开放剂 合成 血管舒张活性
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2010/1/19
目的寻找高效低毒并具有组织选择性的苯并吡喃类钾通道开放剂。方法以对氰基苯酚为原料,经酰化、Fries重排、环合、成腙和取代等反应合成了3个系列20个苯并吡喃-4-腙类新化合物,所有目标化合物结构均经IR,1HNMR,MS和元素分析确证,并测定其对低钾(30 mmol·L-1 KCl)和高钾(80 mmol·L-1 KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩抑制作用。结果合成了20个新化合物(I1～9,II1～...
2-呋喃硫羰基腙衍生物及其过渡金属配位化合物的合成和抑菌活性
2-呋喃硫羰基腙 过渡金属配位化合物 抑菌活性
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2010/3/12
本文设计合成了九个2-呋喃硫羰基腙衍生物及其十三个不同的过渡金属配位化合物,并进行了抑菌实验,表明化合物对受试各种细菌均具有不同程度的抑菌作用。与2-呋喃硫羰基踪衍生物相比,配位化合物的抑菌活性发生显著的改变。其中,铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)和银(Ⅰ)等配位化合物的活性较强,其它过渡金属配位化合物的活性较低。多数化合物对革兰氏阳性细菌的敏感性大于对革兰氏阴性细菌。