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搜索结果: 1-15 共查到物理化学 药物相关记录53条 . 查询时间(0.28 秒)
2024年2月10日,中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院,在《科学进展》(Science Advances)上发表了题为Molecular Recognition and Activation of the Prostacyclin Receptor by Anti-Pulmonary Arterial Hypertension Drugs的研究成果。该...
手性螺环一类重要的药物优势骨架,广泛存在于天然产物和药物分子中,具有重要的生物学活性,但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战,也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去的几十年里,过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法,在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架,而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低,在不对称C-H活...
中国科学院上海药物研究所柳红团队长期致力于碳苷类化合物高效合成方法学和糖类创新药物研究,2020年发展了C(sp3)-H活化快速构建烷基碳苷类化合物的高效合成方法,实现了氨基酸β 位碳苷类化合物的合成(Angew.Chem.Int. Ed. 2020, 59,3491–3494) ;2021年继续以高效碳氢活化策略发展了β 构型芳烃碳苷类化合物的高效合成方法,实现了吲哚-C2-脱氧糖碳苷的立体选择...
2020年7月22日,中科院上海药物研究所黄蔚课题组和杨伟波课题组在Angew. Chem. Int. Ed.上发表了题为“Manipulating the click reactivity of dibenzoazacyclooctynes: from an azide cliker to a caged acylation reagent.”的文章,报道了点击化学试剂二苯并氮杂环辛炔(DBCO...
云南大学与西安交通大学研究团队合作,日前发展了一种新颖的银催化合成方法,高效精准地合成了一系列结构多样的多取代吡咯类化合物。这一合成策略对高效合成抗肿瘤生物碱Lamellarin L具有重大意义。
2016年5月26日下午,应中国科学院上海药物研究所徐明华研究员邀请,国家“千人计划”特聘专家、教育部“长江学者”讲座教授、海外杰出青年学者、南方科技大学化学系系主任张绪穆教授来中国科学院上海药物研究所学术交流,并在中国科学院上海药物研究所怡生厅作了题为Advance in Asymmetric Hydrogenation: From Innovative Ligands to Commercia...
2015年9月11日,应上海大学理学院化学系邀请,中国科学院上海药物研究所的徐明华教授访问上海大学化学系。上午,徐教授在校本部HA102作学术报告,题目为“结构简单的高效手性烯烃配体的设计及不对称催化”。该学术报告为上海大学理学院“当代科学前沿讲坛”第212讲、2015年9月11日上海大学化学系列报告第142讲。报告由上海大学化学系主任许斌教授主持,系党总支书记陈雅丽教授及100余名上海大学化学系...
10月12日,应中科院低温工程学重点实验室邀请,弗吉尼亚联邦大学药物化学系饶伟博士来理化所进行学术访问,并作了题为Biological Characterization of a Novel Multifunctional Oligomerization Inhibitors Containing Curcumin and Cholesterol的学术报告。
建立一种简单快速测定兔子血浆中岩白菜素含量的高效液相色谱法,并对岩白菜素在兔子体内的药代动力学过程进行了研究.将血浆样品经乙酸乙酯提取后,进行高效液相色谱法分析,以甲醇-水(体积比22:78)为流动相,测定不同采血时间点兔子血浆中的岩白菜素浓度,采用PKS程序拟合出岩白菜素在兔子体内代谢的动力学参数.实验结果表明,岩白菜素在兔子血浆中的代谢过程符合二室开放模型特征,是一种吸收快、消除快的药物.该测...
通过紫外光谱、荧光光谱、zeta电位、电导率、高效液相色谱和影像分析等方法研究了Triton X-100对血红蛋白/利巴韦林/H2O体系中血红蛋白性质和药物控制释放的影响. 研究结果表明, 随着Triton X-100浓度的增大, 荧光强度、荧光偏振、zeta电位和蛋白的形貌均发生较大的变化, Triton X-100能使增溶定位在蛋白表面中的利巴韦林逐渐游离出来. 当Triton X-100浓度...
在口服药物的发展过程中,人体小肠吸收的预测是候选药物设计、优化和选择的一个主要目标.VolSurf/GRID计算方法作为一个新的工具被用来预测被测化合物的人体小肠吸收,以及测定人体小肠吸收所必需的重要的分子特征.被测化合物包括112个结构不同的类似药物的化合物.使用偏最小二乘判别分析方法在实验数据和人体小肠吸收的理论分子特征之间建立相关性.建立的两个模型之间具有较高的一致性.小肠吸收实验数据与分...
把取代基电性、立体及疏水性物化参数组合建立一种新取代基描述方法, 对环尿素类和N,N-二甲基-2-溴苯乙胺类衍生物进行结构表征. 对训练样本集通过逐步回归筛选变量, 所建多元线性回归方程R2分别为0.853和0.960, 留一法交互检验Rcv2分别为0.723和0.901;用预测集样本作外部预测, 所得Qext2分别为0.7617和0.7653. 结果显示:环尿素类化合物结构中苯环邻位立体、间位疏...
用B3LYP杂化泛函和等电子聚焦极化连续模型(IEF-PCM)研究了trans-[PtCl2(NH3)(Am)](Am: 非平面哌啶或哌嗪)新型反铂抗癌药物的水解反应机理. 对经由一般的SN2机理的第一步和第二步水解反应势能面上的稳定点进行了全优化和表征. 在水解中, 最显著的结构变化发生在反应过渡态和中间体的五配位三角双锥的赤道面上. 与经典顺铂(cisplatin)比较, 反式[PtCl2(N...

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