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肿瘤多药耐药性(multidrug resistance, MDR)是目前化学治疗失败的主要原因,导致了超过90%患者肿瘤治疗的失败,P-gp是目前已知最重要的MDR相关蛋白靶点。在肿瘤治疗中,随着耐药性的产生,患者所需药物剂量持续增加,对正常组织和细胞造成极大伤害。因此科学家们一直致力于寻找以P-gp为靶点的新药物来降低多药耐药的影响。