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金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性
选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
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2012/3/31
以金雀异黄素为母体，取代氨基烷氧基为侧链，设计、合成了20个金雀异黄素衍生物，其中16个未见文献报道，并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性，以研究其潜在的雌激素受体调节活性。结果表明，化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用，48 h和72 h的抑制率均大于40% (P<0.01)。化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用；化...