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中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以AZD1283为先导化合物,结合最新结构生物学信息,通过结构优化策略,设计、合成了一系列吡啶并呋喃酮类新化合物,通过深入的构效、构代关系以及成药性研究,发现了候选化合物58l58l体外抗血小板聚集活性优于阿斯利康曾进入二期药物AZD1283 (hPRP IC50 = 2.94μM, AZD1283 IC50 = 3.60μM)。在三氯化铁诱导的大鼠体内抗血栓...

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