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中科院上海分院上海有机所交叉中心与合作者共同揭示CDK12/13双重抑制在卵巢癌治疗的两面性(图)
上海有机所 卵巢癌治疗 妇科肿瘤
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2022/12/18
卵巢癌是妇科肿瘤中致死率很高的癌种,目前铂类化疗药物与PARP抑制剂是卵巢癌临床治疗的主要药物。另一方面,细胞周期蛋白激酶CDK12及其同源的CDK13,因对超级增强子驱动的癌基因、DNA损伤修复基因的表达起重要调控作用,被认为是卵巢癌以及其他恶性肿瘤临床治疗的潜在靶标。基于丙烯酰胺类共价弹头的THZ531,通过共价靶向CDK12/13激酶域保守的半胱氨酸残基实现对其高活性、高特异性的抑制,然而却...