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目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的...
目的采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,对吸入粉雾剂体外沉降性质进行考察,并对其吸收促进剂在大鼠体内的药效学进行初步研究。方法采用中国药典(2000版)附录XH的装置测定粉末的体外有效部位沉积量,以葡糖氧化酶法(GOD-PAP法)测定大鼠的血糖浓度来评价其降血糖效果。结果喷雾干燥法制得的胰岛素吸收粉雾剂沉积量在各湿度下均大于40%,在气流量≥18 L·min-1的情况下其有效部位沉积量变化不大。8...
介绍中西药配伍时的药动学及药效学相互作用。以文献为依据,从中西药配伍的药动学及药效学的物质基础、物理、化学变化等角度进行了阐述。研究结果表明,中西药配伍时的药动学及药效学相互作用可使疗效降低或毒性增加。在中西药配伍时应注意从物理、化学、药理、用药时间和顺序、剂量以及患者的个体差异等方面综合考虑,谨慎用药。
复方咳喘合剂的药效学研究     止咳  平喘  祛痰  药效学       < 2013/9/29
对复方咳喘合剂止咳、平喘、祛痰、抗炎等作用进行药效学研究。方法:止咳实验采用氨水喷雾法;平喘实验采用喷雾致喘法;祛痰实验采用气管段酚红法;抗炎实验采用小鼠耳廓肿胀法。结果:复方咳喘合剂大、小剂量组对氨水引咳小鼠的R值分别为195.2%,137.2%,明显延长组胺喷雾豚鼠致喘潜伏时间;促进小鼠气管段酚红排泌量;对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀度具有明显抑制作用。结论:复方咳喘合剂具有明显止咳、平喘、祛痰、抗...
新一代质子泵抑制药雷贝拉唑为苯并咪唑衍生物,具有较高的pKa值,口服后可在体内快速活化,与质子泵结合发挥抑酸作用。雷贝拉唑在抗分泌作用、抗幽门螺杆菌作用、药物的相互作用、药物的安全性及代谢的多态性等方面与第一代质子泵抑制药相比具有明显的优点。
探讨活血止痛丹对大鼠微循环障碍的改善作用及抗炎镇痛作用.方法:观察活血止痛丹对右旋糖酐40所致大鼠肠系膜微循环障碍的改善作用,并采用小鼠耳肿胀法、扭体法进行了研究.结果:活血止痛丹有一定的促进毛细血管开放作用,对血流速度、血流流态有一定的改善作用,能明显抑制二甲苯引起小鼠耳肿胀,明显减少0.6%冰醋酸所致小鼠扭体次数.结论:活血止痛丹可改善右旋糖酐40所致大鼠肠系膜微循环障碍,并具有明显的抗炎...
螺旋藻的药效学研究     螺旋藻  药效学       < 2013/9/24
螺旋藻的药效学研究。
目的探索可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为大分子蛋白质类口服给药系统的可能性。方法用复乳溶剂挥发法制备了胰岛素乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒(INS-PLGA-NPs);光子相关光谱法测定了平均粒径;HPLC法测定了胰岛素的包封率;放射免疫法研究了纳米粒的载药方式;考察了INS-PLGA-NPs的体外释放特性;评价了口服给予...
用 NONMEM 程序分析硫酸镁治疗妊娠高血压综合征患者的群体药动学-药效学,以快—慢速率相继静脉输注二室开放模型拟合60例患者的群体药动学参数,以效应室与中央室连接的三室模型,用参数法拟合26例患者的Sigmoid Emax药效学模型的群体参数。采用分光光度法测定血镁浓度(以给药前的基础值作调整),选择舒张压降低的百分率为药效指标。硫酸镁的群体药动学参数为:群体典型值K10(h-1),K12(h...
本文以电刺激兔心室致颤阈作为效应指标,观察了iv PA后药效变化的时间过程,并用药动学、药效学结合模型分析了代谢物形成过程中PA和NAPA的动力学性质,从原药PA和代谢物NAPA不同转运性质角度阐明了两者的效应贡献;它们的效应室内药量与药效符合线性相加模型。
用药动学-约效学结合模型,对ⅳ乙酰普鲁卡因胺(NAPA)后,进行了药代动力学和药效动力学分析。兔体内NAPA ⅳ后与静脉推注后的药动学参数基本一致;但效应按QTc延长作为指标,其药效动力学的个别参数有显著性差异。输注后,NAPA的Emax,Keo,S和EC50分别为120±13.2ms,0.0182±0.007min-1,2.26±0.93和6.31±0.71μg/ml;推注后,分别为53.6±2...

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