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哮喘作为人体常见呼吸道疾病之一,已成为仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。近年来哮喘患病人数因各种原因逐年上升,使得这一问题更不容忽视。糖皮质激素受体(Glucocortiucoids receptor,GR)是一个开发治疗哮喘药物的热门靶标。至今,以其为靶点开发的糖皮质激素类药物如fluticasone furoate已作为当今最为有效的治疗哮喘药物被广泛地应用于市场中,然而大量的临床实验表明...
近日,科技部公布了2014年创新人才推进计划入选名单。中国科学院上海药物研究所唐炜研究员名列其中,入选中青年科技创新领军人才。唐炜研究员主要从事难治性自身免疫性疾病的新药研究,研究内容包括该类疾病作用机制及靶标发现新技术方法研究及相应创新药物研发。10年来,从我国传统医药资源中的靶向活性化合物出发,通过构建自身免疫疾病动物模型,结合活性导向的分子、细胞筛选体系,进行创新药物发现研究,并拓展至干预新...
近日,全国人大常委会第十二次会议联组审议国务院关于统筹推进城乡社会保障体系建设工作情况的报告,并进行了专题询问。
近期,Elsevier授权科学出版社正式出版发行The Future of Drug Discovery: who decides which diseases to treat? 中译本——《药物发现的未来:谁来决定治疗哪些疾病?》。该中译本由中科院上海药物所研究员、国家新药筛选中心主任王明伟率领团队翻译。该书的主要作者Tamas Bartfai教授自2007年以来一直担任国家新药筛选中心的科技...
长久以来,血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等,严重威胁着人类的生命健康,而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素(普通肝素、低分子量肝素)、维生素K拮抗剂(华法林)等,在发挥其抗凝作用的同时,由于其自身存在的诸多缺陷,难以满足临床的广泛需求。因此开发新型可以口服,疗效好,安全性高的抗凝药物具有十分重要的意义。
上海药物所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理,精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物,第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联,从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂,具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于今年6月发表于...
2014年9月22日,第五届全国杰出专业技术人才表彰大会在京举行。中央组织部、中央宣传部、人力资源社会保障部、科技部联合表彰了99名全国杰出专业技术人才和96个专业技术人才先进集体。药物所于德泉院士荣获“全国杰出专业技术人才”称号,成为院校继肖培根院士(2002年)、郎景和院士(2006年)之后,第三位获此殊荣的科学家。
中国科学院上海药物研究所谢欣课题组与中国科学院上海有机化学研究所俞飚课题组合作,发现了减肥植物蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成份及减肥机制。研究论文于9月22日在线发表在《美国科学院院刊》(Proceedings of the National Academy of Sciencesof the United States of America)上。
林文翰教授负责的973课题“超深渊生物独特分子的发现和功能潜力评价”获得支持,该课题针对超深渊深海典型极端生物群,利用我国自主研发的“蛟龙号”载人深潜器,阐明独特深海生态对深海生物的胁迫,从基因、蛋白和天然小分子系统阐明深海生物分子组成的独特性,通过构建cDNA和基因组cosmid文库,解析超深渊生物的基因簇和遗传特征,克隆一批免疫和长寿相关的功能基因包括硫氧化关键酶基因、金属解毒酶等基因,构建其...
张强教授担任首席科学家的“难溶性药物口服纳米制剂的转运机制及临床转化研究”项目,在该研究团队承担的前一个纳米研究重大科学研究计划项目取得丰硕成果的基础上,将采用超重力反应器控制技术等自主创新的纳米技术,重点构建优化临床转化前景更好的新型纳米分散系统和纳米化药物,深入阐明其作用机理,计划在提高难溶药口服吸收的理论与技术上取得重大突破。项目研究人员来自北京大学、中科院上海药物所、沈阳药科大学、北京化工...
为进一步提高保健食品、化妆品安全监管能力,加强广西保健食品化妆品行政监管队伍能力建设,切实提高监管队伍的业务素质和管理水平,2014年8月27日至30日,由广西食品药品监督管理局主办,广西中医药大学药学院承办的“全区化妆品行政监管人员素质提高培训班”在南宁举行,来自广西区内药监系统近300名化妆品行政监管人员参加了培训学习。广西食品药品监督管理局副局长张剑波、保健食品化妆品监管处处长万秋、广西中医...
手性非天然氨基酸是许多药物分子和天然产物的合成砌块,将非天然氨基酸结构片段引入医药分子和天然产物中,能够改善药物的理化性质以及药代动力学特性,提高其成药性。但是非天然氨基酸结构多样,且具有多个手性中心,其传统合成工艺十分复杂、反应步骤多、收率低、立体选择性差。镍螯合物诱导不对称合成方法已成为该类化合物高效高立体选择性合成的重要策略之一。
弱酸性或弱碱性化合物通常以离子形式和中性形式存在。未解离的中性化合物亲脂性和膜渗透性强,离子化形式则水溶性更好。通常采用解离常数pKa反映离子化合物在溶液中的解离程度。化合物的解离程度直接影响其亲脂性、溶解性等,进一步则影响药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质。因此作为药物早期成药性评价中很重要的性质之一,pKa值的测定是很有必要的。此外,获知化合物的pKa值可以为酸碱化合物的盐形筛选、纯...
创新药物的研发依赖优良的实验动物和疾病动物模型,以用于候选化合物的药效学、药理学和毒理学评价研究。目前药物研发中广泛使用啮齿类动物(大鼠,小鼠),由于与人种属差异较大的原因,获得的研究结果经常与人相距甚远,造成药物研发在大量投入后的最终失败。
内源性或者环境中的甲基化试剂会在多个部位修饰胞内核酸,由此引致诱变性病变甚至致死。为了避免甲基化损伤,原核生物主要利用三种DNA甲基化损伤修复机制以保持基因组的完整性,主要包括DNA糖基化酶、DNA甲基转移酶以及AlkB介导的氧化去甲基酶。大肠杆菌AlkB蛋白是Fe2+和α-酮戊二酸依赖的氧化去甲基化酶,选择性修复碱基甲基化损伤。ALKBH2是AlkB的人同源蛋白,存在于十多种不同组织中。ALKB...

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